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Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种O6-methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT）的有效口服活性抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 235.00 | |
| 10 mg | ¥ 375.00 | |
| 50 mg | ¥ 1395.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
192441-08-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H8BrN5OS
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| 分子量 |
326.17
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种O6-methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT）的有效口服活性抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
DNA Methyltransferase |
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| 作用通路 |
Epigenetics |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lomeguatrib (Compound 10) 是一种 O6-甲基鸟嘌呤甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 9 nM，在 MCF-7 细胞中 IC50 为 ∼6 nM [1] 。 Lomeguatrib (10 μM) 显着增加替莫唑胺对 MCF-7 细胞的生长抑制作用 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM ) [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lomeguatrib (20 mg/kg i.p.) 在 2小时内完全灭活 MGMT，但对 MCF-7 异种移植物的肿瘤生长没有显着影响 [2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Reinhard J, et al. Monosaccharide-linked inhibitors of O(6)-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT)： synthesis, molecular modeling, and structure-activity relationships. J Med Chem. 2001 Nov 22;44(24)：4050-61. [2]. Clemons M, et al. O6-(4-bromothenyl)guanine reverses temozolomide resistance in human breast tumour MCF-7 cells and xenografts. Br J Cancer. 2005 Nov 14;93(10)：1152-6. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (199.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0659 mL | 15.3294 mL | 30.6589 mL | |
| 5 mM | 0.6132 mL | 3.0659 mL | 6.1318 mL | |
| 10 mM | 0.3066 mL | 1.5329 mL | 3.0659 mL | |
| 50 mM | 0.0613 mL | 0.3066 mL | 0.6132 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Reinhard J, et al. Monosaccharide-linked inhibitors of O(6)-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT)： synthesis, molecular modeling, and structure-activity relationships. J Med Chem. 2001 Nov 22;44(24)：4050-61.
[2]. Clemons M, et al. O6-(4-bromothenyl)guanine reverses temozolomide resistance in human breast tumour MCF-7 cells and xenografts. Br J Cancer. 2005 Nov 14;93(10)：1152-6.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
