γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a,IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
γ-Oryzanol 显著抑制 DNMT1 (IC50=3.2 μM)、DNMT 3a (IC50=22.3 μM)和 DNMT 3b (最大抑制率 57%) 的活性。而 γ-Oryzanol 的代谢物 Ferulic acid 的抑制活性则明显低于 γ-Oryzanol。此外,γ-Oryzanol 作为 ERRγ 的部分拮抗剂,ERRγ 主要作为 DNMT 1 产生的正调节因子,从而降低 DNMT1 的活性 [1]。
糙米特异性生物活性成分 γ-谷米醇 (γ-Oryzanol) 是阿魏酸酯和几种植物甾醇的混合物,通过降低下丘脑内质网 (ER) 应激来减弱对膳食脂肪的偏好。γ-Oryzanol 可改善 HFD 诱导的小鼠纹状体 D2R 启动子区 DNA 高甲基化。γ-Oryzanol 可能以纹状体特异性的方式调节 DNMTs 的水平。γ-Oryzanol 部分降低 ERRγ 活性 (降低约 40% 的固有值)。雄性小鼠灌胃口服 γ-Oryzanol 可显著减弱对 HFD 的偏好 (为灌胃小鼠的 93%),导致体重增加明显减弱 [1]。
[1]. Kozuka C, et al. Impact of brown rice-specific γ-oryzanol on epigenetic modulation of dopamine D2 receptors in brain striatum in high-fat-diet-induced obesity in mice. Diabetologia. 2017 Aug;60(8):1502-1511.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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