Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
| Cas No. |
51-06-9
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| 分子式 |
C13H21N3O
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| 分子量 |
235.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。 |
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| 相关靶点 |
DNA Methyltransferase；Potassium Channel
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| 作用通路 |
Epigenetics；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管
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| IC50 & Target |
DNMT1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Procainamide 对半甲基化寡核苷酸底物上 DNMT1 抑制作用 (Ki=7.2 μM)，对未甲基化寡核苷酸底物上 DNMT1 抑制作用 (Ki=4600 μM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Procainamide (20 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次持续 7 天) 使异种移植了 MDA-231 细胞的 BALB/c 小鼠体内的 ER 基因去甲基化并重新表达 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (212.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2494 mL | 21.2468 mL | 42.4935 mL | |
| 5 mM | 0.8499 mL | 4.2494 mL | 8.4987 mL | |
| 10 mM | 0.4249 mL | 2.1247 mL | 4.2494 mL | |
| 50 mM | 0.0850 mL | 0.4249 mL | 0.8499 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
