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SJ-MA0058B Doxycycline Hyclate 多西环素盐酸盐半乙醇半水合物

Doxycycline hyclate (Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate) 是一种四环素抗生素,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。

SJ-MN0077 Berberine chloride 盐酸小檗碱

Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCαPKCγ PKCηIC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM,对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱,对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。

SJ-MA0077 Tigecycline 替加环素

Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。

SJ-MA0090 Rifabutin 利福布丁

Rifabutin 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。

SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MA0065 Daunorubicin (RP 13057) hydrochloride 盐酸柔红霉素

Daunorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis),无细胞试验中抑制 DNA 合成的 Ki 为 0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。Daunorubicin hydrochloride 也可以作为 ADC Cytotoxin,用于 ADC 药物分子的研究。

SJ-MH0029A Dexamethasone 地塞米松

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 显著降低中性粒细胞的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone 可诱导间充质细胞分化为成骨细胞、成脂细胞和软骨细胞。

SJ-MA0056 Tanespimycin (17-AAG) 坦螺旋霉素

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

SJ-MA0096 Azithromycin 阿奇霉素

Azithromycin (CP-62993; XZ-450)是一种大环内酯抗生素,常用于细菌感染的研究。

SJ-MX4005 Relebactam (MK-7655) 瑞来巴旦

Relebactam (MK-7655) 是一种广谱的 β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制肺炎克雷伯氏菌 (K. pneumoniae) 来源的 KPC-2β-内酰胺酶 (A 类) 以及绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 来源的 AmpC β-内酰胺酶 (C 类) 对头孢硝噻吩 (Nitrocefin) 的水解活性,IC50 分别是 210 和 465 nM。

SJ-MA0085 Acyclovir 阿昔洛韦

Acyclovir (BW 248U; Aciclovir; Acycloguanosine; Zovirax; ACV; NSC 645011) 是一种鸟嘌呤类似物的抗病毒药物,对 HSV-1 (IC50=0.85 μM),HSV-2 (IC50=0.86 μM) 、水痘带状疱疹病毒、Epstein-Barr 病毒以及较小程度的巨细胞病毒具有抗病毒活性。Acyclovir 的作用机制涉及高度选择性抑制疱疹病毒 DNA 复制。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。

SJ-MN0094 Oridonin 冬凌草甲素

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MN0037 Etoposide (VP-16) 依托泊苷

Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物,它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物,用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂,通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。

SJ-MX0859 Auranofin 金诺芬;醋硫葡金

Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶(thioredoxin reductase, TrxR) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM,Auranofin 可通过抑制 TrxR, 有效诱导线粒体膜通透性转变。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性,对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。Auranofin 是一种 FDA 批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。

SJ-MA0049 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
SJ-MA0040 Puromycin dihydrochloride 嘌呤霉素二盐酸盐

Puromycin dihydrochloride 是来源于 Streptomyces alboniger 的一种氨基核苷类抗生素,可抑制蛋白合成。Puromycin dihydrochloride 常用于筛选通过质粒转染/转化、病毒感染等方法能表达 pac 基因的真核或原核多克隆或单克隆细胞。Puromycin dihydrochloride 不仅用于稳定细胞株的筛选,也用于稳定细胞株的维持。Puromycin dihydrochloride 的特点是快速作用于细胞,一般 2 天内可以杀死 99% 的不表达 pac 基因的细胞。