0E07070101,0E070801,010101,010103,0D02,01010W01
Relebactam (MK-7655)
目录号 : SJ-MX4005 别名 : MK 7655; MK7655 中文名称 : 瑞来巴旦 纯度:99.72%

Relebactam (MK-7655) 是一种广谱的 β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制肺炎克雷伯氏菌 (K. pneumoniae) 来源的 KPC-2β-内酰胺酶 (A 类) 以及绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 来源的 AmpC β-内酰胺酶 (C 类) 对头孢硝噻吩 (Nitrocefin) 的水解活性,IC50 分别是 210 和 465 nM。

CAS No. :1174018-99-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  305.00
5 mg ¥  1050.00
10 mg ¥  1630.00
25 mg ¥  3200.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1174018-99-5
分子式
C12H20N4O6S
分子量
348.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Relebactam (MK-7655) 是一种广谱的 β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制肺炎克雷伯氏菌 (K. pneumoniae) 来源的 KPC-2β-内酰胺酶 (A 类) 以及绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 来源的 AmpC β-内酰胺酶 (C 类) 对头孢硝噻吩 (Nitrocefin) 的水解活性,IC50 分别是 210 和 465 nM。

相关靶点
Bacterial;β-lactamase
作用通路
Anti-infection
产品类别
抗生素
应用领域
感染
IC50 & Target
IC50 IC50
KPC-2β-lactamase [1] AmpC β-lactamase [1]
210 nM 465 nM
体外研究 (In Vitro)

在亚胺培南 (Imipenem) 抗性的克雷伯氏菌和绿脓杆面中分别使用 12.5 和 4.7 μM 的 Relebactam (MK-7655),能恢复菌株对亚胺培南的敏感性 [2]

体内研究 (In Vivo)

对肺炎克雷伯氏菌和绿脓杆菌引起的小鼠大腿感染模型中,协同亚胺培南 (Imipenem) 和西拉司丁 (Cilastatin), Relebactam (48.9 mg/kg/day) 表现出抑菌效应 [3]

参考文献

[1]. Hirsch EB et al. In vitro activity of MK-7655, a novel β-lactamase inhibitor, in combination with imipenem against carbapenem-resistant Gram-negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3753-7.

[2]. Lob, S.H.et al. In Vitro Activity of Imipenem-Relebactam against Gram-Negative ESKAPE Pathogens Isolated by Clinical Laboratories in the United States in 2015 (Results from the SMART Global Surveillance Program). Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6):e02209-16.

[3]. Mavridou, E. et al. Pharmacodynamics of imipenem in combination with β-lactamase inhibitor MK7655 in a murine thigh model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):790-5.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (200.93 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
70 mg/mL (200.93 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8704 mL 14.3521 mL 28.7043 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8704 mL 5.7409 mL
10 mM 0.2870 mL 1.4352 mL 2.8704 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2870 mL 0.5741 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.72%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。