0E07070105,0E070802,010101,010103,010301,010401,01040401,01050U01,010D240O01,0D01,0D02,0D05,0E02
Tanespimycin (17-AAG)
目录号 : SJ-MA0056 别名 : Tanespimycin; 17AAG; NSC 330507; CP 127374; 17 AAG; NSC-330507; NSC330507; CP-127374; CP127374 中文名称 : 坦螺旋霉素 纯度:99.55%

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

CAS No. :75747-14-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  290.00
10 mg ¥  465.00
25 mg ¥  730.00
100 mg ¥  1725.00
200 mg ¥  2580.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
75747-14-7
分子式
C31H43N3O8
分子量
585.69
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

相关靶点
HSP;Autophagy;Mitophagy;Bacterial;Apoptosis;Antibiotic
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Metabolic Enzyme/Protease;Autophagy;Anti-infection;Apoptosis
产品类别
天然产物;抗生素
应用领域
肿瘤;感染;干细胞
IC50 & Target

IC50: 5 nM (HSP90) [1]

体外研究 (In Vitro)

Tanespimycin (17-AAG) 引起 HER2,Akt 以及前列腺癌细胞的突变体和野生型 AR 以及视网膜母细胞瘤依赖性 G1 生长停滞的降解。 Tanespimycin (17-AAG) 抑制前列腺癌细胞系,IC50 范围为 25-45 nM (LNCaP,25 nM;LAPC-4,40 nM;DU-145,45 nM;和 PC-3,25 nM)[2]

Tanespimycin (10 nM) 和曲妥珠单抗的组合诱导更有效的 ErbB2 降解。 Tanespimycin (0.1-1 μM) 诱导过表达 ErbB2 的乳腺癌细胞几乎完全丧失 ErbB2 [3]

Tanespimycin (17-AAG) 抑制细胞生长,诱导 CCA 细胞 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡,同时下调 Bcl-2,Survivin 和 Cyclin B1,并上调切割的 PARP [4]

体内研究 (In Vivo)

Tanespimycin (25-200 mg/kg;i.p.) 引起前列腺癌异种移植瘤中 AR,HER2 和 Akt 表达的剂量依赖性下降。在足以诱导 AR,HER2 和 Akt 降解的剂量下进行 Tanespimycin (17-AAG) 处理导致雄激素依赖性和非依赖性前列腺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制而没有毒性 [2]

Tanespimycin (60 mg/kg) 和 Rapamycin (30 mg/kg) 通过尾静脉注射抑制 A549 和 MDA-MB-231 肿瘤生长并影响 MDA-MB-231 荷瘤动物的肿瘤治愈 [5]

参考文献

[1]. Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature. 2003 Sep 25;425(6956):407-10.

[2]. Solit DB, et al. 17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin induces the degradation of androgen receptor and HER-2/neu and inhibits the growth of prostate cancer xenografts.Clin Cancer Res, 2002, 8(5), 986-993.

[3]. Raja, Srikumar M., et al. 17-AAG induces enhanced ubiquitinylation and lysosomal pathway-dependent ErbB2 degradation and cytotoxicity in ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Cancer Biology & Therapy (2008), 7(10), 163.

[4]. Zhang J, et al. The heat shock protein 90 inhibitor 17-AAG suppresses growth and induces apoptosis in human cholangiocarcinoma cells.Clin Exp Med. 2012 Sep 7. 

[5]. Newman B, et al. HSP90 Inhibitor 17-AAG Selectively Eradicates Lymphoma Stem Cells.Cancer Res. 2012 Sep 1;72(17):4551-61. Epub 2012 Jun 29.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (170.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7074 mL 8.5369 mL 17.0739 mL
5 mM 0.3415 mL 1.7074 mL 3.4148 mL
10 mM 0.1707 mL 0.8537 mL 1.7074 mL
50 mM 0.0341 mL 0.1707 mL 0.3415 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.55%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。