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神经科学

 

一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品(3022)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0495 Aloxistatin (E64d) 阿洛司他丁

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 (cathepsin) B 和 L,具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。

SJ-MX0202 SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡(ferroptosis)。

SJ-MN0082 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成,表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

SJ-MX2434 JZL 184

JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 ,IC50 为 8 nM。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。

SJ-MX1959 URB-597 (KDS-4103) URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬(autophagy)。

SJ-MN0074 Bindarit 宾达利

Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物,是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2MCP-3/CCL7MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。

SJ-MX0005 AMG 9810

AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素 capsaicin 的活化,对人 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 nM 和 85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的 mRNA 表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。

SJ-MN0093 Acacetin 刺槐素;金合欢素

 Acacetin 来自 Tephroseris kirilowii (Turcz.) Holub 的一种口服有效的类黄酮。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性,有用于疼痛相关疾病研究的潜力。

SJ-MN0047 β-Nicotinamide Mononucleotide β-烟酰胺单核苷酸

β-Nicotinamide Mononucleotide (β-NM,NMN) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物,NAD+ 的关键中间体。β-Nicotinamide Mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。

SJ-MX0426 GSK8612

GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂,对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

SJ-MX0260 BL-918

BL-918 是一种有效的、口服活性的 NC-51 样激酶 1 (UNC-51-like kinase 1,ULK1) 的激活剂,EC50 值为 24.14 nM,Kd 值为 0.719 μM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用,具有治疗帕金森氏病 (PD) 的潜力。

SJ-MX0471 Almorexant hydrochloride 阿莫伦特盐酸盐

Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体 orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0731 SB-297006

SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,IC50 = 39 nM,对 CCR3 的选择性是其他趋化因子受体的 250 倍,包括 CXCR1、CXCR2、CCR1 和 CCR7 (IC50 >27 μM)。SB-297006可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。

SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MN0066 Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。

SJ-MA0049 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
SJ-MX4914 AZ10606120 dihydrochloride

AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的 IC50 约为 10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长,还具有抗血管生成活性。AZ10606120 在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解给药。

SJ-MX1505A Donepezil hydrochloride 盐酸多奈哌齐

Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解。

SJ-MX9836 PF9601N PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。