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DAPT (GSI-IX)
目录号 : SJ-MX0085 别名 : GSI IX 热销产品 纯度：98.04%

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。

CAS No. :208255-80-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
208255-80-5
分子式
C23H26F2N2O4
分子量
432.46
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

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  -80℃   2 年
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生物活性

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
相关靶点
γ-secretase；β-Amyloid；Autophagy；Notch；Apoptosis；Organoid
作用通路
Neuronal Signaling；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域
肿瘤；免疫/炎症；神经科学；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
Aβ [1] Aβ42 [1]
115 nM 200 nM
体外研究 (In Vitro)

DAPT 抑制超过 90% 的 Aβ 产生，仅影响培养基中 APPβ 的适度减少。尽管 DAPT 处理后 APPβ 减少了约 30%，但这种作用不依赖于浓度，并且可以通过去除 DAPT 来逆转 [2]。

CNE-2 细胞用 DAPT (0、25、50 和 75 μM) 处理 48 小时后，γ-分泌酶产生的 Notch 1 片段 Val1744 NICD 以剂量依赖性方式减少 (P<0.01)。在 50 μM 浓度下，γ-分泌酶的激活几乎完全被 DAPT 抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)

将 DAPT 施用于 PDAPP 小鼠 (100 mg/kg；s.c.)，并检查大脑皮层中 DAPT 和 Aβ 的水平。 治疗 3 小时后，大脑中的 DAPT 峰值水平达到 490 ng/g，并且在最初的 18 小时内维持高于 100 ng/g (~200 nM) 的水平。 这些脑内 DAPT 浓度超过其降低神经元培养物中 Aβ 的 IC50 (115 nM)，并产生强大且持续的药效学作用 [1]。

DAPT 通过下调大鼠 Notch 1 和核因子 kappa B 的表达来保护大脑免受脑缺血。 蛋白质印迹分析还显示，DAPT (0.03 mg/kg) 组的 Notch 1 和 NF-κB 表达显著降低 (与 MCAO 组相比，P<0.05) [4]。
参考文献

[1]. Michael T. Chang, et al. Notch Drives Proliferation And Radiation Resistance Of Cancer Stem Cells In Adenoid Cystic Carcinoma. Yale University. January 2016.

[2]. Dovey HF, et al. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain. J Neurochem. 2001 Jan;76(1):173-81.  

[3]. Zhou JX, et al. γ-secretase inhibition combined with NSC 119875 enhances apoptosis of nasopharyngeal carcinoma cells.Exp Ther Med. 2012 Feb;3(2):357-361. 

[4]. Li S, et al. DAPT protects brain against cerebral ischemia by down-regulating the expression of Notch 1 and nuclear factor κB in rats. Neurol Sci. 2012 Dec;33(6):1257-64.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (198.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3124 mL 11.5618 mL 23.1235 mL
5 mM 0.4625 mL 2.3124 mL 4.6247 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1562 mL 2.3124 mL
50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4625 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
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The dilution calculator equation
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