Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长,GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而,Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM) [1]。
Santacruzamate A 能通过对 HDAC2 的转录抑制来诱导凋亡,在与 HDAC1 抑制剂联用时,会导致 p21 Waf1/Cip1 和 p19INK4d 的表达增加 [2]。
在小鼠中,Santacruzamate A (CAY10683) 还经证实能增强内质网 (ER) 应激耐受性,从而削弱 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 片段 (Aβ25-35) 诱导的毒性 [3]。
[1]. Pavlik CM, et al. Santacruzamate A, a potent and selective histone deacetylase inhibitor from the Panamanian marine cyanobacterium cf. Symploca sp.J Nat Prod. 2013 Nov 22;76(11):2026-33.
[2]. Zhou, H. et al. Pharmacological or transcriptional inhibition of both HDAC1 and 2 leads to cell cycle blockage and apoptosis via p21Waf1/Cip1 and p19INK4d upregulation in hepatocellular carcinoma. Cell Prolif. 2018 Jun;51(3):e12447.
[3]. Chen, L. et al. Santacruzamate A Ameliorates AD-Like Pathology by Enhancing ER Stress Tolerance Through Regulating the Functions of KDELR and Mia40-ALR in vivo and in vitro. Front Cell Neurosci. 2019 Mar 4;13:61.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.08%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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