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HSP抑制剂

HSP抑制剂

HSP抑制剂相关产品(75)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0880 JG98

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。

SJ-MX0264 Ganetespib

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。

SJ-MX0462 Luminespib

Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

SJ-MX0915 HA15

HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂,可抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0998 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
SJ-MX1747 Apoptozole (Apoptosis Activator VII)

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。

SJ-MX2004 NMS-E973 NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
SJ-MX2005 Pimitespib (TAS-116) Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
SJ-MD0001 MKT-077

MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。

SJ-MX1795 KRIBB11

KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。

SJ-MX4240 Grp94 Inhibitor-1

Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

SJ-MX4448 HSP27 inhibitor J2

HSP27 inhibitor J2 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。

SJ-MX4486 PF-04929113 PF-04929113 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37  nM。PF-04929113 在口服后被迅速吸收并转化为活性抑制剂。
SJ-MX4654 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
SJ-MX2428 Zelavespib

Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90  IC50 为 51 nM。

SJ-MX1709 Radicicol 根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90 的抑制剂,IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
SJ-MX4060 NPX800 NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂,具有用于癌症研究的潜力。 体外
SJ-MX2871 Dihydroberberine

Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX3466 KNK437

KNK437 是一种泛 HSP 抑制剂,其抑制诱导型 HSP,包括 HSP105,HSP72 和 HSP40 的活化。

SJ-MA0370 Alvespimycin 阿螺旋霉素 Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ±29 nM。