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Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 545.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 50 mg | ¥ 1480.00 | |
| 100 mg | ¥ 2180.00 | |
| 200 mg | ¥ 4035.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
888216-25-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20N4O3
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| 分子量 |
364.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
HSP90 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在基因组定义的 NSCLC 细胞系中，Ganetespib 引起受体酪氨酸激酶的耗损，下游信号的熄灭，增殖的抑制和凋亡的诱导，IC50 值在 2-30 nM 之间。Ganetespib 在通过表达 EGFR 和 ERBB2 突变体而使 IL-3 不依赖的等基因 Ba/F3 前 B 细胞中也有大约 20 倍的效力 [1]。 Ganetespib 在一系列实体和血液肿瘤细胞系中显示出强大的体外细胞毒性，诱导已知 Hsp90 客户蛋白的降解，并对 ansamycin 抑制剂 17- 烯丙基氨基 -17-demethoxygeldanamycin (17-AAG) 显示出优越的效力 [2]。 Ganetespib 是一种有效的 HSP90 抑制剂，在体外被证明可以杀死犬肿瘤细胞系 [3]。 在 HEL92.1.7 细胞中，Ganetespib 具有较强的 JAK/STAT 抑制活性，优于 P6 和 17-AAG [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 NCI-H1975 异种移植物中，Ganetespib (125 mg/kg；静脉注射)相对于正常组织在肿瘤中积累，并显示出比 17-AAG 更大的体内疗效，而不增加毒性，并在 EGFR 消耗的同时抑制增殖和诱导凋亡 [1]。 Ganetespib (100、125 和 150 mg/kg；静脉注射) 在肿瘤基因依赖的实体和血液学异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效，这被显著的生长抑制或退化所证明 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (200.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7442 mL | 13.7212 mL | 27.4424 mL | |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7442 mL | 5.4885 mL | |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3721 mL | 2.7442 mL | |
| 50 mM | 0.0549 mL | 0.2744 mL | 0.5488 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
