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Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 190.00 | |
| 5 mg | ¥ 385.00 | |
| 10 mg | ¥ 540.00 | |
| 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| 100 mg | ¥ 2700.00 | |
| 200 mg | ¥ 4365.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
747412-49-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H31N3O5
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| 分子量 |
465.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Autophagy；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Luminespib 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。Luminespib 对 GRP94 和 TRAP-1 活性较弱，IC50 分别为 535±51 nM (Ki=108 nM) 和 85±8 nM (Ki=53 nM)。Luminespib 对多种人类肿瘤细胞系的增殖有抑制作用 (2.3-49.6 nM)，诱导细胞周期阻滞和凋亡，并消耗人类癌细胞的 client 蛋白 (80 nM) [1]。 Luminespib (100 nM) 显著降低 CD40L 成纤维细胞诱导的免疫表型和 STAT3 信号的变化，但对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的活力没有影响。Luminespib (500 nM) 与 Fludarabine (氟达拉滨) 联合使用比单独使用更有效地诱导共培养细胞凋亡，并克服成纤维细胞对 Hsp90 抑制剂的耐药性 [2]。 Luminespib 对胰腺癌细胞有良好的抑制作用，IC50 为 10 nM。Luminespib (10 nM) 降低表皮生长因子 (EGF) 介导的 EGFR 的表达和激活，并通过减少 ERKThr202/Tyr204 的下游磷酸化显著破坏 EGF 信号传导。Luminespib (10 nM) 在 EGF 不存在的情况下能显著阻断胰腺癌细胞的迁移和侵袭 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Luminespib (50、75 mg/kg；腹腔注射) 显著抑制肿瘤生长速度，并且降低人类肿瘤异种移植物第 11 天肿瘤的平均重量 [2]。 在荷瘤小鼠模型中，Luminespib (50 mg/kg/周；3×25 mg/kg/周) 显著降低肿瘤生长速率和肿瘤重量 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (199.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1480 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1480 mL | 4.2961 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1480 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
