JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HSP70 [1]
JG-98 (10 μM;48 小时) 激活 MDA-MB-231 细胞中的凋亡介质 (caspase-3 和 PARP 的切割) [1]。
JG-98 (30 nM-30 μM;72 小时) 在一系列细胞系中具有抗增殖活性,EC50 在 0.3 和 4 μM 之间 [2]。
JG-98 使 FoxM1 不稳定并减轻下游效应器的抑制,包括 p21 和 p27 [2]。
JG-98 (3 mg/kg;i.p.;在第 0、2 和 4 天) 抑制携带 MCF7 和 HeLa 细胞的异种移植模型中的肿瘤生长 [2]。
[1]. Li X, et al. Analogs of the Allosteric Heat Shock Protein 70 (Hsp70) Inhibitor, MKT-077, as Anti-Cancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 14;4(11).
[2]. Li X, et al. Validation of the Hsp70-Bag3 protein-protein interaction as a potential therapeutic target in cancer. Mol Cancer Ther. 2015 Mar 14(3):642-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 100.00%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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