KNK437 是一种泛 HSP 抑制剂,其抑制诱导型 HSP,包括 HSP105,HSP72 和 HSP40 的活化。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
KNK437 抑制 COLO 320DM (人结肠癌) 细胞中几种 HSP 的激活,包括 HSP105、HSP70 和 HSP40。KNK437 (100 μM) 在第一次热处理后抑制 COLO 320DM 细胞的耐热性。KNK437 在 COLO 320DM 细胞 (0 -200 μM) 和 HeLa S3 细胞 (100;200 μM) 中显示出对耐热性的剂量依赖性抑制作用 [1]。 KNK437 (100 μM) 对 HSC4 细胞和 KB 细胞热处理前后 H3-Lys4 的甲基化表现出抑制活性,但不影响 H3 Lys9 的甲基化。KNK437 还抑制 HSP70 的表达 [2]。
KNK437 是一种弱毒剂。KNK437 (62.5-400 mg/kg) 可恢复无肿瘤 CD-1 (ICR) 小鼠的体重损失。单独使用 KNK437 (200 mg/kg) 没有抗肿瘤作用,也不会增加不耐受肿瘤的热敏感性。KNK437 在 44°C 下以 200 mg/kg 协同方式提高分次热处理的抗肿瘤作用。KNK437 (200 mg/kg;腹腔注射) 在初始加热前 6 小时给药可抑制耐热性 [3]。
[1]. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2942-8.
[2]. Matsuda K, et al. Effects of KNK437 on heat-induced methylation of histone H3 in human oral squamous cell carcinoma cells. Int J Hyperthermia. 2006 Dec;22(8):729-35.
[3]. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):215-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.41%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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