01050U01,010D240O01,0D01
KNK437
目录号 : SJ-MX3466 别名 : Heat Shock Protein Inhibitor I; KNK-437; KNK 437 纯度:98.41%

KNK437 是一种泛 HSP 抑制剂,其抑制诱导型 HSP,包括 HSP105,HSP72 和 HSP40 的活化。

CAS No. :218924-25-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  335.00
10 mg ¥  540.00
25 mg ¥  1075.00
50 mg ¥  1990.00
100 mg ¥  2985.00
200 mg ¥  5050.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
218924-25-5
分子式
C13H11NO4
分子量
245.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

KNK437 是一种泛 HSP 抑制剂,其抑制诱导型 HSP,包括 HSP105,HSP72 和 HSP40 的活化。

相关靶点
HSP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
HSP105 [1] HSP70 [1] HSP40 [1]
体外研究 (In Vitro)

KNK437 抑制 COLO 320DM (人结肠癌) 细胞中几种 HSP 的激活,包括 HSP105、HSP70 和 HSP40。KNK437 (100 μM) 在第一次热处理后抑制 COLO 320DM 细胞的耐热性。KNK437 在 COLO 320DM 细胞 (0 -200 μM) 和 HeLa S3 细胞 (100;200 μM) 中显示出对耐热性的剂量依赖性抑制作用 [1]
KNK437 (100 μM) 对 HSC4 细胞和 KB 细胞热处理前后 H3-Lys4 的甲基化表现出抑制活性,但不影响 H3 Lys9 的甲基化。KNK437 还抑制 HSP70 的表达 [2]

体内研究 (In Vivo)

KNK437 是一种弱毒剂。KNK437 (62.5-400 mg/kg) 可恢复无肿瘤 CD-1 (ICR) 小鼠的体重损失。单独使用 KNK437 (200 mg/kg) 没有抗肿瘤作用,也不会增加不耐受肿瘤的热敏感性。KNK437 在 44°C 下以 200 mg/kg 协同方式提高分次热处理的抗肿瘤作用。KNK437 (200 mg/kg;腹腔注射) 在初始加热前 6 小时给药可抑制耐热性 [3]

参考文献

[1]. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2942-8. 

[2]. Matsuda K, et al. Effects of KNK437 on heat-induced methylation of histone H3 in human oral squamous cell carcinoma cells. Int J Hyperthermia. 2006 Dec;22(8):729-35.  

[3]. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):215-9. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
15 mg/mL (61.17 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0778 mL 20.3890 mL 40.7780 mL
5 mM 0.8156 mL 4.0778 mL 8.1556 mL
10 mM 0.4078 mL 2.0389 mL 4.0778 mL
50 mM 0.0816 mL 0.4078 mL 0.8156 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.41%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。