货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
---|---|---|---|
SJ-MA0118 | K-252a |
K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。 |
|
SJ-MN0889 | Bilobetin | 白果素 |
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。 |
SJ-MN0875 | Pinoresinol dimethyl ether | 松脂素二甲醚 | Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。 |
SJ-MX9544 | KT5720 | KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。 | |
SJ-MX6066A | PKI 14-22 amide,myristoylated TFA | PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。 | |
SJ-MX9669 | 6-Bnz-cAMP sodium salt | 6-Bnz-cAMP sodium salt 是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路,但不激活 Epac 信号通路。 | |
SJ-MX9675 | DS89002333 | DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。 | |
SJ-MX0294A | 8-Bromo-cAMP | 8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。 | |
SJ-MX9694 | 8-Chloro-cAMP | 8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可诱导生长停滞,并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。 | |
SJ-MX9696 | PKI (14-24)amide TFA | PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。 | |
SJ-MX8154 | CW 008 | CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。 | |
SJ-MX9817 | Iso-H7 dihydrochloride | 1-(5-硫代异喹啉)-3-甲基哌嗪二盐酸盐 | Iso-H7 dihydrochloride 是一种蛋白激酶抑制剂,对PKC和PKA的 IC50 值分别为22和34 μM。Iso-H7 dihydrochloride 对 PKA 卫星细胞成肌具有负向控制作用。 |
SJ-MX7853 | H-8 dihydrochloride |
H-8 dihydrochloride 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。 |
|
SJ-BP0586 | PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide | PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显著逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。 | |
SJ-BP0586A | PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA | PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显著逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。 | |
SJ-MX4778A | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
SJ-MA0121 | Gliotoxin | Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度,调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 转录激活抑制剂,可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。 | |
SJ-MN5848 | UCN-02 | UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。 | |
SJ-MX8048 | H-89 |
H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。 |
|
SJ-MX0140A | Bucladesine calcium | 二丁酰环磷腺苷钙 |
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。 |