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H-89
目录号 : SJ-MX8048 纯度：98.02%

H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

CAS No. :127243-85-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  520.00
50 mg ¥  2020.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
127243-85-0
分子式
C20H20BrN3O2S
分子量
446.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
相关靶点
Autophagy；PKA
作用通路
Autophagy；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
应用领域
神经科学；干细胞
体外研究 (In Vitro)

H-89 抑制 kinase A，与 ATP 竞争。H-89 对 forskolin 诱导的蛋白磷酸化产生剂量依赖性抑制，而 PC12D 细胞内环 AMP 水平不降低。H-89 显著抑制  forskolin 诱导的 PC12D 细胞的神经突生长。H-89 (30 μM) 显著抑制 PC12D 细胞裂解物中 CAMP 依赖性组蛋白 IIb 磷酸化活性 [1]。

H-89 (1-2 μM) 显著减缓了大鼠皮肤纤维的再激活速率，很可能是由于它有害地影响了 T 系统电位。H-89 (10-100 μM) 抑制 SR 对 Ca2+ 的净吸收，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的 Ca32 敏感性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

H-89 (0.2 mg/100g；i.p) 显著增加 PTZ 治疗动物的癫痫发作潜伏期和阈值。H-89 (0.05、0.2 mg/100 g；i.p) 可抑制 bucladesine (300 nM) 的致痫活性，显著增加发作潜伏期和发作阈值 [3]。
参考文献

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Biol Chem. 1990 Mar 25;265(9):5267-72.  

[2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.  

[3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (224.03 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2403 mL 11.2017 mL 22.4034 mL
5 mM 0.4481 mL 2.2403 mL 4.4807 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1202 mL 2.2403 mL
50 mM 0.0448 mL 0.2240 mL 0.4481 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.02%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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