Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
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C18H23Ca0.5N5O8P
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮
与对照组相比,Bucladesine (双侧输注 10 mM 或 100 mM) 导致逃逸潜伏期和行进距离显著减少 (显示空间记忆有所改善),如雄性大鼠的莫里斯水迷宫任务所评估。在输注 0.5 mg 尼古丁后几分钟内输注 1 mM 和 5 mM 浓度的 Bucladesine 可改善雄性大鼠的空间记忆保留 [1]。
Bucladesine (10 mM/侧) 与尼古丁 (0.5 mM/侧) 结合导致 CA1 区域的 ChAT 和 VAChT 免疫反应性显著增加,并且 ChAT 和 VAChT 免疫染色的光密度和数量增加与尼古丁和低剂量 Bucladesine 处理的大鼠逃避潜伏期和行进距离的减少 [2]。
当将水溶液涂在皮肤被切除的部位时,Bucladesine 会被非常迅速地吸收,几乎完全被吸收。在剥离皮肤的情况下,Bucladesine 吸收迅速但比全层磨损大鼠模型慢 [3]。
Bucladesine (含 1.5% 的乳剂单次或多次给药) 能够显著减轻花生四烯酸诱导的小鼠耳水肿模型的炎性水肿 [4]。
[1]. Sharifzadeh, M., et al., Post-training intrahippocampal infusion of nicotine-bucladesine combination causes a synergistic enhancement effect on spatial memory retention in rats. Eur J Pharmacol, 2007. 562(3): p. 212-20.
[2]. Mafune, E., M. Takahashi, and N. Takasugi, Effect of vehicles on percutaneous absorption of bucladesine (dibutyryl cyclic AMP) in normal and damaged rat skin. Biol Pharm Bull, 1995. 18(11): p. 1539-43.
[3]. Rundfeldt, C., et al., The stable cyclic adenosine monophosphate analogue, dibutyryl cyclo-adenosine monophosphate (bucladesine), is active in a model of acute skin inflammation. Arch Dermatol Res, 2012.
[4]. Salehi F, et al. Effect of bucladesine, pentoxifylline, and H-89 as cyclic adenosine monophosphate analog, phosphodiesterase, and protein kinase A inhibitor on acute pain. Fundam Clin Pharmacol. 2017 Aug;31(4):411-419.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.52%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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