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GSK-3

GSK-3 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5272 DIF-3

DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
SJ-MX2318 AR-A014418 AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬（autophagy）。
SJ-MX6161 GSK-3β inhibitor 10

GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MN3225 α-Amyrin α-香树脂醇

α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERK 和 GSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可用于炎症的研究，具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究，还可用于作为肝调节剂的研究。
SJ-MX1970 Indirubin-3'-monoxime

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
SJ-MX9631 Tagtociclib hydrate Tagtociclib hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。Tagtociclib hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
SJ-MX9668 HTH-01-091 HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
SJ-MX9668A HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
SJ-BP0581 C-Peptide 1 (rat) C-Peptide 1 (rat) 是一种肽，是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
SJ-MA0900 Chrysomycin A Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素，能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中，Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
SJ-MX9701 NSC693868 NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
SJ-MX9714 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
SJ-MA0213B Ceftriaxone 头孢曲松

Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
SJ-MX7780 A 1070722 A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
SJ-MX8850 GS87 GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。
SJ-MX3902 TDZD-8

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
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