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AR-A014418
目录号 : SJ-MX2318 别名 : AR-A-014418; AR-A 014418; AR 0133418; AR-0133418; AR0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418; AR-014418 ; AR014418 纯度：98.74%
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
CAS No. :487021-52-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  375.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
487021-52-3
分子式
C12H12N4O4S
分子量
308.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
相关靶点
GSK-3
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
应用领域
代谢；肿瘤；干细胞
IC50 & Target

GSK-3β（104 nM）[1]
体外研究 (In Vitro)

AR-A014418在表达人四重复tau蛋白的3T3成纤维细胞中阻断GSK3特异性位点(Ser-396) tau蛋白的磷酸化，IC50为2.7 μM，并保护培养的N2A细胞免受PI3K/PKB通路阻塞引起的死亡。AR-A014418对海马切片中β -淀粉样肽介导的神经退行性变也有抑制作用 [1]。

AR-A014418在NGP和SH-5Y-SY细胞中降低神经内分泌标志物，抑制成神经细胞瘤细胞生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.) 可在具有G93A突变人SOD1的ALS小鼠模型中延缓症状的出现，增强运动活性，阻断疾病进展，并推迟疾病终点 [3]。此外，AR-A014418 通过调节NMDA和代谢受体信号以及TNF-α和IL-1β在脊髓中的传递来抑制乙酸和福尔马林诱导的小鼠痛觉 [4]。
参考文献

[1]. Bhat R, Xue Y, Berg S, Structural insights and biological effects of glycogen synthase kinase 3-specific inhibitor AR-A014418. J Biol Chem. 2003 Nov 14;278(46):45937-45.

[2]. Carter YM, et al. Specific glycogen synthase kinase-3 inhibition reduces neuroendocrine markers and suppresses neuroblastoma cell growth. Cancer Biol Ther. 2014 May;15(5):510-5.

[3]. Koh SH, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 suppresses the onset of symptoms and disease progression of G93A-SOD1 mouse model of ALS. Exp Neurol. 2007 Jun;205(2):336-46

[4]. Martins DF, et al. The antinociceptive effects of AR-A014418, a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3 beta, in mice. J Pain. 2011 Mar;12(3):315-22.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (201.10 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2435 mL 16.2174 mL 32.4349 mL
5 mM 0.6487 mL 3.2435 mL 6.4870 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6217 mL 3.2435 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6487 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.39%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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