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信号通路

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Reactive Oxygen Species

活性氧

 

Reactive Oxygen Species(ROS)由氧部分还原形成的自由基和非自由基氧组成,如超氧阴离子(O2-•)、过氧化氢(H2O2)、羟基自由基(•OH-)和一氧化氮等,半衰期较短,脂溶性。细胞内ROS是在线粒体氧化代谢以及细胞对外源物质、细胞因子和细菌入侵的反应过程中产生的。

 

体内ROS主要是在线粒体电子传递链由状态II向状态IV转换中产生,高水平O2的环境使高还原态的呼吸链电子由呼吸链底物端和氧端漏出并交给O2而生成O2-。正常时约2%的氧参与ROS的产生。在生理条件下,适量的ROS可促进免疫、修复.存活、生长等。消除ROS的抗氧化体系,分为酶系和非酶系,前者有超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等,后者主要是还原型谷胱甘肽(GSH)、维生素C/E等。细胞内高水平GSH、CAT(H2O2酶)、GPx、SOD、环孢素A、Bcl-2,可下调ROS。


过量的ROS可与线粒体电子传递链多种蛋白硫氧还中心的Fe-S簇的Cys反应,形成蛋白的S-谷胱甘肽化的加合物。过量的ROS,可损伤生长因子、转录因子、蛋白质、核酸、糖类脂类等。ROS也通过直接抑制MAPK磷酸酶来激活MAPK途径。通过PTEN,PI3K通路受到生长因子刺激产生的ROS的可逆性氧化还原调节。自噬的激活可能是机体应对ROS的一种细胞防御机制。

Reactive Oxygen Species 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0067 Urolithin A 尿石素A

 Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。

SJ-MX0652 Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 二苯基氯化碘盐

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。

SJ-MN0063 Quercetin 槲皮素

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1,也可以抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性(p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM)。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MV0064 Trolox

Trolox 是一种维生素 E 的类似物,具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。

SJ-MX0588 Elesclomol (STA-4783) 伊利司莫

Elesclomol 是一种氧化应激 (oxidative stress) 诱导剂,可诱导癌细胞凋亡,对多种癌细胞显示出抗肿瘤活性。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783) 是一种高度亲脂性的 Cu2+ 结合分子,可促进铜死亡 (cuproptosis),因此可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。

SJ-MN0658 Vitamin C L-抗坏血酸;维生素 C

Vitamin C (L-Ascorbic acid) 是一种电子供体,也是一种内源性抗氧化剂。Vitamin C 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。Vitamin C 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。Vitamin C 通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

SJ-MN0082 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成,表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

SJ-MN0097 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 二甲氧基雌二醇

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。

SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MX9837 LZWL02003 LZWL02003 是一种抗神经炎症剂。LZWL02003 对 MPP+ 诱导的神经元损伤具有保护作用,并降低 ROS 的表达。LZWL02003 可改善鱼藤酮诱导的 PD 大鼠模型的认知、记忆、学习和运动能力。LZWL02003 可用于神经退行性疾病研究。
SJ-MX0206 Deferoxamine mesylate 甲磺酸去铁胺

Deferoxamine mesylate 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平,具有较好的抗氧化活性,还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。

SJ-MX0311 Mitoquinone mesylate 米托蒽醌甲磺酸盐 Mitoquinone mesylate是一种基于TPP的线粒体靶向抗氧化剂,可防止氧化损伤。
SJ-MN0449 Ziyuglycoside II 地榆皂苷II

Ziyuglycoside II 是从 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物。Ziyuglycoside II 诱导活性氧 (ROS) 产生和凋亡 (apoptosis)。 具有抗炎和抗癌作用。

SJ-MX3652 Tempol

Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。Tempol 可用于预防全脑放疗引起的脱发。

SJ-MN4158 Oxaloacetic acid 草酰乙酸 Oxaloacetic acid (2-Oxosuccinic acid) 是一种代谢中间体,涉及多种途径,如柠檬酸循环、葡萄糖异生、尿素循环、乙醛酸循环、氨基酸合成和脂肪酸合成。
SJ-MN0160 Silybin A 水飞蓟宾 A

Silybin A (Silibinin A) 为抗癌和化疗预防化合物,能抑制细胞增殖和迁移。

SJ-MX2598 Efaproxiral sodium 乙丙昔罗钠

Efaproxiral sodium (RSR13 sodium) 是一种合成的血红蛋白(Hb)变构修饰剂,它与血红蛋白可逆结合,稳定脱氧血红蛋白四聚体构象以降低其对氧的亲和力。Efaproxiral sodium可用于治疗来自乳腺癌的脑转移患者。

SJ-MX2598A Efaproxiral 乙丙昔罗 Efaproxiral (RSR13) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
SJ-MX5464 Ethoxyquin 乙氧基喹啉 Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂,也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。