Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。
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In solvent
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Human Endogenous Metabolite [1]
Micromolar urolithin A浓度诱导自噬和凋亡。尿磷脂A抑制人结直肠癌sw620细胞的细胞周期进程和DNA合成 [2]。
尿石素A具有抑制T24和Caco-2细胞增殖的作用,其ic50分别为43.9和49 μM [3]。
与对照组相比,urolithin A(50和100 μM)作用于细胞24和48小时后可使细胞阻滞于G2/M期和S期,且呈剂量和时间依赖性。urolithin A(50和100 μM)可诱导细胞凋亡 [4]。
urolithin A对HepG2细胞具有较强的抗增殖活性。当Urolithin A诱导细胞死亡时,β-catenin、c-Myc和Cyclin D1表达降低,TCF/LEF转录激活明显下调,同时上调p53、p38-MAPK和caspase-3蛋白表达,抑制NF-κB p65和其他炎症介质蛋白表达 [5]。
口服urolithin A 后 1 小时,爪的水肿体积减少。此外,在口服urolithin 1 小时后,治疗组小鼠血浆血浆中的非结合态urolithin A 水平较高,表现出显著的氧自由基抗氧化能力 (ORAC) [6]。
[1]. Gong Z, et al. Urolithin A attenuates memory impairment and neuroinflammation in APP/PS1 mice.
[2]. Wang Y, et al. In vitro antiproliferative and antioxidant effects of urolithin A, the colonic metabolite of ellagic acid, on hepatocellular carcinomas HepG2 cells. Toxicol In Vitro. 2015 Aug;29(5):1107-15.
[3]. Zhao W, et al. Metabolite of ellagitannins, urolithin A induces autophagy and inhibits metastasis in human sw620colorectal cancer cells. Mol Carcinog. 2018 Feb;57(2):193-200.
[4]. Ishimoto H, et al. In vivo anti-inflammatory and antioxidant properties of ellagitannin metabolite urolithin A. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5901-4.
[5]. Qiu Z, et al. In vitro antioxidant and antiproliferative effects of ellagic acid and its colonic metabolite, urolithins, on human bladder cancer T24 cells. Food Chem Toxicol. 2013 Sep;59:428-37.
[6]. González-Sarrías A, et al. Antiproliferative activity of the ellagic acid-derived gut microbiota isourolithin A and comparison with its urolithin A isomer: the role of cell metabolism.Eur J Nutr. 2017 Mar;56(2):831-841.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.85%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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