Efaproxiral (RSR13) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
haemoglobin (Hb) [1]
在血清白蛋白溶液存在下,Efaproxiral 很容易穿过红细胞膜 [2]。
在阴离子通道阻断剂 (DIDS) 的存在下,Efaproxiral 不被抑制进入红细胞 [2]。
Efaproxiral (150mg /kg;i.p) 增加肿瘤氧合,并在治疗 5 天以上增加放疗对肿瘤生长的抑制作用 [3]。
Efaproxiral 降低血红蛋白-氧结合亲和力,促进氧气从血红蛋白释放到周围组织,并可能增加肿瘤的 pO(2) [4]。
[1]. Stea B, et al. Efaproxiral red blood cell concentration predicts efficacy in patients with brain metastases. Br J Cancer. 2006 Jun 19;94(12):1777-1784.
[2]. Abraham DJ, et al. Allosteric modifiers of hemoglobin: 2-[4-[[(3,5-disubstituted anilino)carbonyl]methyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid derivatives that lower the oxygen affinity of hemoglobin in red cell suspensions, in whole blood, and in vivo in rats.
[3]. Hou H, et al. The effects of Efaproxyn (efaproxiral) on subcutaneous RIF-1 tumor oxygenation and enhancement of radiotherapy-mediated inhibition of tumor growth in mice. Radiat Res. 2007 Aug;168(2):218-25.
[4]. Hou H, et al. Increased oxygenation of intracranial tumors by efaproxyn (efaproxiral), an allosteric hemoglobin modifier: In vivo EPR oximetry study. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2005 Apr 1;61(5):1503-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.69%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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