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核苷酸结合寡聚化结构域（NOD）样受体（Nod-like receptors，NLRs）
NLR是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。
NOD样受体（NLRs）在人体内是一个由22个胞内PRRs组成的家族，这些受体位于细胞质中，主要负责识别入侵的细菌。NLRs具有与TLRs相似的结构，主要是：一个位于中心的核苷酸结合NACHT结构域，参与自身寡聚化，而且对三磷酸腺苷（Adenosine triphosphate，ATP）依赖的NLRs激活是必不可少的；一个C-末端区域，它由不同数量的LRRs重复序列组成，负责配体识别；一个N-末端区域，它主要通过与接头蛋白和下游效应器相互作用参与信号转导。NLRs根据其N端结构可分为四个亚家族，分别是NLRA、NLRB、NLRC、NLRP。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6014A | Emlenoflast sodium |
Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX0745 | CY-09 |
CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP 酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 |
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| SJ-MN0289 | Muscone | 麝香酮 |
Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。 |
| SJ-MN0014 | Ruscogenin | 鲁斯可皂苷元；螺可吉宁 | Ruscogenin 是从麦冬的提取的一种重要甾体皂苷元，通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径，减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，具有显著的抗炎和抗血栓活性。 |
| SJ-MN0884 | Echinatin | 刺甘草查尔酮 |
Echinatin 是从中草药甘草中分离得到，查尔酮，具有保肝和抗炎作用。在大鼠中，Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布，绝对生物利用度约为 6.81％。 |
| SJ-MX2487 | Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 |
Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 |
| SJ-MN0677 | Licochalcone B | 甘草查尔酮 B |
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza inflate 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50 = 2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 |
| SJ-MX5965 | BMS-986299 |
BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂，EC50 为 1.28 μM，来自专利 WO2018152396A1。 |
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| SJ-MX9139 | JC124 | JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。 | |
| SJ-MN5674 | Soyasaponin II |
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1，HCMV，流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂，可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。 |
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| SJ-MX9406 | NLRP3-IN-10 | NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂，抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。 | |
| SJ-MN5876 | QS-21 | QS-21 是一种免疫刺激型皂甙，可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞，刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体，释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18。 | |
| SJ-MX7695 | JC-171 | JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。 | |
| SJ-MX0058A | MCC950 (CP-456773) Sodium |
MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放，对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。 |
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| SJ-MA0047 | Stavudine (d4T) | 司他夫定 |
Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬（autophagy）。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。 |
| SJ-MA0064 | Nigericin sodium salt | 尼日利亚菌素钠盐 |
Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素，作为 H+、K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。Nigericin 可以激活 NLRP3 炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。 |
| SJ-MX0058B | MCC950 |
MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 |
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| SJ-BP0265 | Mifamurtide | 米伐木肽 | Mifamurtide (MTP-PE) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物，一种非特异性免疫调节剂，通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是一种孤儿药，是 NOD2 的特异性配体，用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide 具有用于骨肉瘤研究的潜力。 |
| SJ-MX5000 | GSK717 | GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。 | |
| SJ-MX1201 | NOD-IN-1 |
NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。 |
