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Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬（autophagy）。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 385.00 | |
| 500 mg | ¥ 730.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
3056-17-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H12N2O4
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| 分子量 |
224.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Stavudine (d4T)是一种核苷类似物，是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，在细胞内磷酸化为其活性代谢产物司他夫定- 5 '-三磷酸。在临床相关浓度下，活性代谢物通过抑制HIV逆转录酶将胸苷- 5 '-三磷酸包含在前病毒DNA中和/或通过导致DNA链终止来限制HIV复制。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬（autophagy）。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Reverse Transcriptase；HIV；Nucleoside Antimetabolite/Analog；NOD-like Receptor (NLR)；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Immunology/Inflammation；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Reverse transcriptase[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Stavudine阻碍线粒体功能，使蜂窝乳酸与丙酮酸的比率提高1.5倍。Stavudine降低剂量依赖性线粒体DNA扩增，提高线粒体氧化应激的标志物的关联。Stavudine增强线粒体氧化应激，增加线粒体活性氧（ROS），并且有助于对NRTI诱导的毒性[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
500 mg/kg/天剂量的Stavudine导致瘦鼠显著缺乏氧化线粒体病变（长聚合酶链反应实验），并且正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中，500 mg/kg/天的Stavudine能降低肝和肌肉中的mtDNA量，空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。500 mg/kg/天的Stavudine仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA[3]。 |
| 参考文献 |
[1] Caron M, et al. The HIV-1 nucleoside reverse transcriptase inhibitors stavudine and zidovudine alter adipocyte functions in vitro. AIDS, 2004, 18(16), 2127-2136. [2] Velsor LW, et al. Mitochondrial oxidative stress in human hepatoma cells exposed to stavudine. Toxicol Appl Pharmacol, 2004, 199(1), 10-19. [3]. Ferraresi R, et al. Protective effect of acetyl-L-carnitine against oxidative stress induced by antiretroviral drugs. FEBS Lett. 2006;580(28-29)：6612-6616. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (200.70 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
45 mg/mL (200.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4599 mL | 22.2995 mL | 44.5991 mL | |
| 5 mM | 0.8920 mL | 4.4599 mL | 8.9198 mL | |
| 10 mM | 0.4460 mL | 2.2300 mL | 4.4599 mL | |
| 50 mM | 0.0892 mL | 0.4460 mL | 0.8920 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] Caron M, et al. The HIV-1 nucleoside reverse transcriptase inhibitors stavudine and zidovudine alter adipocyte functions in vitro. AIDS, 2004, 18(16), 2127-2136.
[2] Velsor LW, et al. Mitochondrial oxidative stress in human hepatoma cells exposed to stavudine. Toxicol Appl Pharmacol, 2004, 199(1), 10-19.
[3]. Ferraresi R, et al. Protective effect of acetyl-L-carnitine against oxidative stress induced by antiretroviral drugs. FEBS Lett. 2006;580(28-29)：6612-6616.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
