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poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶)
聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成，参与介导一系列细胞过程，包括基因转录和DNA修复，与人类疾病发生密切相关。PARP家族分为两个子类：polyPARPs和monoPARPs。PolyPARPs将多个ADPR(ADP‑ribose)分子依次添加到蛋白质中，导致 ADPR 链可以达到数百个单位。相比之下，monoPARPs 仅通过附着一个 ADPR 分子来修饰蛋白质。PARP 存在于细胞核中，其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0578 | RBN-2397 |
RBN-2397 是一种强效的、跨物种的、且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。 |
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| SJ-MX0836 | G007-LK |
G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。 |
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| SJ-MX1050 | AZ9482 |
AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1、2、3、6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。 |
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| SJ-MX2024 | RBN012759 |
RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。 |
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| SJ-MX0060 | Talazoparib (BMN 673) | 他拉唑帕利 |
Talazoparib (BMN 673；LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂，无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0050 | NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂， IC50 为 6 nM，比对 PARP1 和 PARP2 的选择性高 300 多倍。 |
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| SJ-MX8752 | PARP-1-IN-4 |
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性，IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。 |
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| SJ-MN1678 | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。 | |
| SJ-MN4694 | Oxychlororaphine |
Oxychloroaphine 可以从天然存在于土壤中的聚块泛亚菌中分离得到。Oxychloroaphine 具有广谱抗真菌活性。Oxychloroaphine 具有浓度依赖性的细胞毒性，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Oxychloroaphine 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-BA1129 | Patritumab | 帕曲妥单抗 |
Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用，能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。 |
| SJ-MX1004A | PJ34 |
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。 |
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| SJ-MN1000 | 5,7-dihydroxychromone | 5,7-二羟基色酮 | 5,7-Dihydroxychromone 是一种从 Cudrania tricuspidata 中提取的天然抗氧化剂，是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 |
| SJ-MX6760 | Picolinamide | 吡啶酰胺 |
Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 的抑制剂。 |
| SJ-MN2386 | Fucosterol | 岩藻甾醇 |
Fucosterol 是一种甾醇，可分离自藻类、海藻或硅藻中。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。Fucosterol 具有多种生物活性，包括抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。 |
| SJ-MX5568 | 2-Methylquinazolin-4-ol | 2-甲基-4(3H)-喹唑酮 |
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。 |
| SJ-MN1549A | Dehydrocorydaline nitrate | 脱氢紫堇碱 | Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 |
| SJ-MX8774 | TNKS-2-IN-1 | TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2，IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。 | |
| SJ-MX9159 | Niraparib metabolite M1 | 尼拉帕尼代谢物 | Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。 |
| SJ-MX9454 | TNKS-2-IN-2 | TNKS-2-IN-2 是一种有效的 TNKS2 选择性抑制剂，其 IC50 为 22 nM。 |
