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NVP-TNKS656
目录号 : SJ-MX0050 别名 : TNKS 656; TNKS-656; TNKS656; NVP TNKS656; NVPTNKS656 纯度：99.78%

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂， IC50 为 6 nM，比对 PARP1 和 PARP2 的选择性高 300 多倍。

CAS No. :1419949-20-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  315.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1075.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1419949-20-4
分子式
C27H34N4O5
分子量
494.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂， IC50 为 6 nM，比对 PARP1 和 PARP2 的选择性高 300 多倍。
相关靶点
PARP；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
TNKS2 [1] PARP2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
6 nM 32 μM
体外研究 (In Vitro)

在体外，NVP-TNKS656 跨物种表现出低到中度的微粒体 ER 值和高溶解性 [1]。

在耐 PI3K 或 AKT 抑制剂的细胞中，NVP-TNKS656 阻断 Wnt/β-catenin 通路，并促进细胞凋亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，NVP-TNKS656 表现出低清除率和分布容积，并表现出良好的暴露和适度的口服利用度。在负荷 MMTV-Wnt1 肿瘤的无胸腺裸鼠中，NVP-TNKS656 (350 mg/kg；口服) 稳定 Axin1 蛋白，并将 Wnt/β-catenin 靶基因 Axin2 的 mRNA 水平减少 70-80% [1]。

在结肠直肠癌 PDX 模型中，NVP-TNKS656 减少核 β-catenin，逆转耐药性，并抑制肿瘤生长 [2]。
参考文献

[1]. Shultz MD, et al. Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor. J Med Chem. 2013 Aug 22;56(16):6495-511. 

[2]. Arqués O, et al. Tankyrase Inhibition Blocks Wnt/β-Catenin Pathway and Reverts Resistance to PI3K and AKT Inhibitors in the Treatment of Colorectal Cancer. Clin Cancer Res. 2016, 22(3), 644-656.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (202.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0219 mL 10.1096 mL 20.2192 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0219 mL 4.0438 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0110 mL 2.0219 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2022 mL 0.4044 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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