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G007-LK
目录号 : SJ-MX0836 别名 : G007 LK; G007LK 纯度：98.06%

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

CAS No. :1380672-07-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  500.00
5 mg ¥  835.00
10 mg ¥  1330.00
50 mg ¥  3540.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1380672-07-0
分子式
C25H16ClN7O3S
分子量
529.96
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。
相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
TNKS2 [1] TNKS1  [1]
Cell-free assay Cell-free assay
25 nM 46 nM
体外研究 (In Vitro)

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的有效抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM，细胞 IC50 为 50 nM。G007-LK 在高达 20 μM 的剂量下对 PARP1 没有抑制作用，并且具有高 CYP3A4 抑制 IC50 值 (>25 μM) [1]。

G007-LK (0-20 μM) 剂量依赖性地抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞生长。G007-LK 还通过上调 HCC 细胞系中的 AMOTL1 和 AMOTL2 来下调 YAP 的水平。 此外，G007-LK (0-20 μM) 与 MEK 和 AKT 抑制剂协同抑制 HCC 细胞增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)

G007-LK 在 ICR 小鼠中表现出很好的药代动力学特征 [1]。

G007-LK (100 mg/kg chow；p.o.) 显着减少小鼠 LGR5+ 肠道干细胞的谱系追踪。G007-LK (100 mg/kg；p.o.) 特异性靶向 Lgr5-EGFP-CreERT2。R26R-tdTomato 小鼠中的 LGR5+ WNT 依赖性肠干细胞。G007-LK (10、50 mg/kg；p.o.) 也抑制典型的 WNT 信号。 此外，G007-LK (100、1000 mg/kg；p.o.) 对十二指肠形态的改变没有影响 [3]。
参考文献

[1]. Voronkov A, et al. Structural basis and SAR for G007-LK, a lead stage 1,2,4-triazole based specific tankyrase 1/2 inhibitor. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3012-23.

[2]. Xin Chen, et al. Tankyrase inhibitors suppress hepatocellular carcinoma cell growth via modulating the Hippo cascade. PLoS One. 2017 Sep 6;12(9):e0184068. 

[3]. Norum JH, et al. The tankyrase inhibitor G007-LK inhibits small intestine LGR5+ stem cell proliferation without altering tissue morphology. Biol Res. 2018 Jan 9;51(1):3.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
30 mg/mL (56.61 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8869 mL 9.4347 mL 18.8693 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7739 mL
10 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8869 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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