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Talazoparib (BMN 673；LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂，无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 730.00 | |
| 50 mg | ¥ 2185.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1207456-01-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H14F2N6O
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| 分子量 |
380.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Talazoparib (BMN 673；LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂，无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PARP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.57 nM (PARP1, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Talazoparib (BMN 673) 选择性与 PARP 结合，且抑制 PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链 DNA 断裂的修复。增强了 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。Talazoparib 选择性杀死 BRCA-1 或 BRCA-2 突变的癌细胞。Talazoparib 作用于 BRCA-1 突变 (MX-1，IC50 = 0.3 nM) 和 BRCA-2 突变的细胞 (Capan-1，IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反，Talazoparib (BMN 673) 作用于 MRC-5 正常人类成纤维细胞和其他含野生型 BRCA-1 和 BRCA-2 基因的肿瘤细胞系，IC50 为 90 nM 到 1.9 μM [1]。 Talazoparib (BMN 673) 表现出优异的效力，抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性，分别为 Ki=1.2 和 0.87 nM [2]。 在 PARP1 的酶法测定中，BMN673 的 IC50 值为 0.57 nM。在体外测定时，BMN673 比其它已存在的 PARP 抑制剂具有更大的效力，比如 eliparib、rucaparib 和 olaparib [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Talazoparib (0.33 mg/kg；i.g.；每天一次；持续 28 天) 对小鼠 BRCA1 突变乳腺癌模型表现出抗肿瘤活性 [2]。 口服给药后 (大鼠 10 mg/kg)，Talazoparib 表现出中等的口服生物利用度 (大鼠 56%) 和 Cmax (大鼠 7948 ng/mL) [2]。 静脉给药后 (大鼠 5 mg/kg)，由于血浆清除率 (2 mL/min/kg)，Talazoparib 表现出终末消除半衰期 (大鼠 2.25 小时) [2]。 |
| 参考文献 |
[2]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP- Polymerase-1/2 Inhibitor, as an Anticancer Agent. J Med Chem . 2016 Jan 14;59(1)：335-57. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (199.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6292 mL | 13.1458 mL | 26.2916 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6292 mL | 5.2583 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3146 mL | 2.6292 mL | |
| 50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5258 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP- Polymerase-1/2 Inhibitor, as an Anticancer Agent. J Med Chem . 2016 Jan 14;59(1)：335-57.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
