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DNA/RNA合成
DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下，分别以每条单链DNA分子为模板，聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP，合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与；这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成，称为复制体（replisome）。真核生物中，DNA pol δ主要负责DNA链的延伸；内在进行性低，但是有PCNA存在时进行性增加40倍；有3'外切酶活性，是主要的DNA复制聚合酶。此外，DNA解螺旋酶（helicase）、DNA拓扑异构酶（topoisomerase）、引发酶（primase）、DNA连接酶（ligase）等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式，针对不同的靶点来抑制DNA合成，影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同，比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药；抑制病毒DNA合成的抗病毒药；抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药；抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。
RNA合成，也称为DNA转录，是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成，在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制（转录），形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时，RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链（ 模板链 ）作为模板来制造新的，且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要，因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置，使它开始转录目标基因，并确保它指向正确的方向。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0036 | Remdesivir (GS-5734) | 瑞德西韦 |
Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。Remdesivir在体外对其他致病性RNA病毒（包括丝状病毒、沙粒病毒和冠状病毒）的广谱抗病毒活性表明其具有更广泛的医学用途。 |
| SJ-MA0071 | GS-441524 |
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。 |
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| SJ-MX0078A | Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0078B | Gemcitabine | 吉西他滨 |
Gemcitabine 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0734 | Triciribine | 曲西立滨 |
Triciribine (API-2, NSC 154020, TCN) 是一种合成的三环核苷，是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制细胞中的 Akt 和 HIV-1，IC50 分别为 130 nM 和 20 nM，对 PI3K/PDK1 没有抑制作用，作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低 5000 倍。 |
| SJ-MX0719 | Metarrestin (ML246) |
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。 |
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| SJ-MX0423 | TK216 |
TK216 是一款靶向 E26 转化特异性 (ETS) 癌蛋白家族的小分子抑制剂。TK216 通过直接结合 EWS-FLI1，阻止其与 RNA 解旋酶 A (RHA) 结合，从而抑制肿瘤细胞增殖与侵袭。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。 |
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| SJ-MX0706 | SCR7 pyrazine | SCR7 吡嗪 |
SCR7 pyrazine 是一种特异性的 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率，最高可增强至19倍。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
| SJ-MX0814 | YK-4-279 |
YK 4-279是RNA helicase A（RHA）与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT细胞增长，诱导凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MN0044 | Cytarabine | 阿糖胞苷 |
Cytarabine (U-19920A) 是一种核苷类似物，也是 DNA synthesis 抑制剂，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。在野生型 CCRF-CEM 细胞中 Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MA0749 | Silver sulfadiazine | 磺胺嘧啶银 |
Silver sulfadiazine (AgSD) 是一种磺胺类抗生素，通磺胺部分 (SD-SDZ) 对细菌 (bacterial) 生长产生双重抑制作用，阻止细菌叶酸吸收和随后的 DNA 合成 (DNA synthesis)。Silver sulfadiazine 释放的银结合并破坏 DNA 结构，阻止细菌 DNA 复制。 |
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