如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01050A01,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. DNA/RNA Synthesis
  5. DNA/RNA Synthesis抑制剂
Metarrestin (ML246)
目录号 : SJ-MX0719 别名 : ML 246; ML-246; ML246 纯度：99.32%

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。

CAS No. :1443414-10-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  290.00
2 mg ¥  410.00
5 mg ¥  705.00
10 mg ¥  1265.00
25 mg ¥  2670.00
50 mg ¥  3890.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1443414-10-5
分子式
C31H30N4O
分子量
474.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。
相关靶点
DNA/RNA Synthesis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Perinucleolar compartment [1]
体外研究 (In Vitro)

Metarrestin 破坏 PC3M-GFP-PTB 细胞中的核仁周围区室，IC50 为 0.39 uM [2]。

Metarrestin (1 μM；24 小时) 可降低不同人类癌细胞系中核仁周室的患病率 [2]。

Metarestin 影响癌细胞系 PC3M 中的细胞生长，但不影响正常成纤维细胞 (GM02153) [2]。

Metarrestin (0.6 uM；24 小时) 有效阻断 PC3M 和 PANC1 细胞的侵袭 [2]。

Metarrestin (1 μM；24 小时) 不会显著改变三种细胞系 PANC1、PC3M 和 HeLa 中 Pol I 大亚基 RPA194 和 UBF 的表达。 Metarrestin 显著降低细胞中 5'ETS RNA 的表达 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Metarrestin (5-25 mg/kg；i.p.；一天一次；持续 6 周) 在 25 mg/kg 的剂量时，可以显著降低肝转移负荷和肺转移负荷 [2]。

Metarrestin (药物注入食物；10 mg/kg；70 ppm) 延长 NSG PANC1 胰腺癌转移小鼠模型的生存期 [2]。

Metaestin (5，25 mg/kg；腹腔注射；持续 4 周) 减少前列腺癌 (PC3M) 的转移和转移性乳腺癌 PDX 小鼠模型的生长 [2]。

Metarrestin (5 和 25 mg/kg；i.p.) 的半衰期为 4.6 至 5.5 小时 [2]。
参考文献

[1]. Vilimas T, et al. Pharmacokinetic evaluation of the PNC disassembler metarrestin in wild-type and Pdx1-Cre;LSL-KrasG12D/+;Tp53R172H/+ (KPC) mice, a genetically engineered model of pancreatic cancer. Cancer Chemother Pharmacol. 2018 Dec;82(6):1067-1080.

[2]. Frankowski KJ, et al. Metarrestin, a perinucleolar compartment inhibitor, effectively suppresses metastasis. Sci Transl Med. 2018 May 16;10(441):eaap8307.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
31.25 mg/mL (65.84 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1070 mL 10.5352 mL 21.0704 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1070 mL 4.2141 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0535 mL 2.1070 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4214 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.32%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网