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Remdesivir (GS-5734)
目录号 : SJ-MA0036 别名 : GS 5734; GS5734 中文名称 : 瑞德西韦 纯度:99.92%

Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。Remdesivir在体外对其他致病性RNA病毒(包括丝状病毒、沙粒病毒和冠状病毒)的广谱抗病毒活性表明其具有更广泛的医学用途。

CAS No. :1809249-37-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  410.00
5 mg ¥  1000.00
10 mg ¥  1510.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1809249-37-3
分子式
C27H35N6O8P
分子量
602.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。Remdesivir在体外对其他致病性RNA病毒(包括丝状病毒、沙粒病毒和冠状病毒)的广谱抗病毒活性表明其具有更广泛的医学用途。

相关靶点

DNA/RNA Synthesis;SARS-CoV

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Anti-infection

应用领域
感染
IC50 & Target
EC50 murine hepatitis virus [1] in delayed brain tumor cell 30 nM
EC50 SARS-CoV [1] in HAE cell 74 nM
EC50 MERS-CoV [1] in HAE cell 74 nM
EC50 SARS-CoV-2 [2]   3.3 μM
EC50 SARS-CoV-2 alpha [2]   4.7 μM
EC50 SARS-CoV-2 beta [2]   32 μM
EC50 SARS-CoV-2 gamma [2]   3.7 μM
EC50 SARS-CoV-2 delta [2]   9.2 μM
体外研究 (In Vitro)

Remdesivir (GS-5734) 是一种有效的抗病毒药物,抑制鼠肝炎病毒 (MHV),EC50 为 30 nM,并阻断 HAE 细胞中的 SARS-CoV 和 MERS-CoV,处理 24 小时后,HAE 细胞中的 EC50 均为 74 nM [1]

Remdesivir (GS-5734) 在基于细胞的试验中表现出针对 EBOV 多种变体的抗病毒活性 (EC50=0.06-0.14 μM),并在体外对其他致病性 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性 [3]

体内研究 (In Vivo)

无论开始的时间如何,当以 3 mg/kg GS-5734 给药时,Remdesivir (GS-5734) 治疗可提高存活率。 在病毒暴露 3 天后开始 10 mg/kg GS-5734 治疗的所有动物存活至生命期结束。 然而,在重复给予 10 mg/kg GS-5734 剂量的动物中,抗病毒作用会更大。 10 mg/kg  D3(在病毒暴露后 3 天开始给药)GS-5734 方案与改善 EVD 相关临床疾病体征和凝血障碍和终末器官病理生理学标志物有关 [3]

参考文献

[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). e00221-18. 

[2]. Hu H, et al. Optimization of the Prodrug Moiety of Remdesivir to Improve Lung Exposure/Selectivity and Enhance Anti-SARS-CoV-2 Activity. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12044-12054. 

[3]. Warren TK, et al. Nature. Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys. 2016 17;531(7594):381-5.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (165.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6595 mL 8.2977 mL 16.5953 mL
5 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.3191 mL
10 mM 0.1660 mL 0.8298 mL 1.6595 mL
50 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3319 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。