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Triciribine (API-2, NSC 154020, TCN) 是一种合成的三环核苷，是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 270.00 | |
| 5 mg | ¥ 625.00 | |
| 10 mg | ¥ 860.00 | |
| 50 mg | ¥ 2875.00 | |
| 100 mg | ¥ 4290.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
35943-35-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H16N6O4
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| 分子量 |
320.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Triciribine (API-2, NSC 154020, TCN) 是一种合成的三环核苷，是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；Akt；HIV
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
Triciribine (TCN) 不能有效抑制人类细胞系 U87MG，但会以等级依赖性方式抑制其他星形细胞瘤细胞系。 WHO II K1861-10 系列被不完全抑制 (最大抑制 69%)，Triciribine 的 GI50 值为 1.7 µM。 Triciribine 在 1-10 µM 左右表现出最大的生长抑制，并在 KR158 细胞中抑制 Akt 以及下游 p70S6K 的磷酸化至 100 µM (IC50=130 nM) 的基础水平 [1]。 Triciribine (TCN) 是一种具有已知抗肿瘤活性的新型三环化合物。使用合胞体斑块测定，Triciribine 在 0.01-0.02 μM 时对 HIV-1 具有活性。使用微量滴定 XTT 测定，Triciribine 对一组 HIV-1 和 HIV-2 菌株具有活性，IC50 值范围为 0.02 至 0.46 μM [2]。 核苷类似物 Triciribine (TCN) 是一种嘌呤类似物，最初显示可抑制 DNA 合成。 Triciribine 选择性地抑制所有三种 Akt 同种型的磷酸化和活化。浓度为 Triciribine (10 μM) 时可以抑制 Akt 在 Thr308 和 Ser473 处的磷酸化。 Triciribine 有效抑制 PC-3 细胞中 Akt 的磷酸化，从而抑制其催化活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Triciribine (TCBN) 治疗，在缺氧 14 天后给药 7 天，直到达到缺氧 21 天，如免疫组织化学和 western 所示，逆转了血管增厚。 另一方面，Rapamycin 治疗并不能防止缺氧引起的肺泡出血和充血 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (199.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1221 mL | 15.6104 mL | 31.2207 mL | |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1221 mL | 6.2441 mL | |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5610 mL | 3.1221 mL | |
| 50 mM | 0.0624 mL | 0.3122 mL | 0.6244 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
