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TK216 是一款靶向 E26 转化特异性 (ETS) 癌蛋白家族的小分子抑制剂。TK216 通过直接结合 EWS-FLI1，阻止其与 RNA 解旋酶 A (RHA) 结合，从而抑制肿瘤细胞增殖与侵袭。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 775.00 | |
| 10 mg | ¥ 1330.00 | |
| 25 mg | ¥ 2680.00 | |
| 50 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1903783-48-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H15Cl2NO3
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| 分子量 |
376.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TK216 是一款靶向 E26 转化特异性 (ETS) 癌蛋白家族的小分子抑制剂。TK216 通过直接结合 EWS-FLI1，阻止其与 RNA 解旋酶 A (RHA) 结合，从而抑制肿瘤细胞增殖与侵袭。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
ETS [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TK216 (500 nM；24-72 小时) 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡 [1]。 TK216 (0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM) 对尤文肉瘤 A4573 细胞系的增殖产生剂量依赖性抑制作用 [1]。 TK216 (0.1、0.3、1 μM) 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡 [1]。 TK216 对 HL-60 AML 细胞系和 TMD-8 DLBCL 细胞系的 IC50 分别为 0.363 μM 和 0.152 μM [1]。 TK216 抑制 EWS-FLI1 蛋白的相互作用，导致转录和增殖减少 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TK216 (口服；100 mg/kg；每天两次，持续 13 天) 导致 TMD-8 异种移植模型的肿瘤生长抑制 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (199.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6579 mL | 13.2897 mL | 26.5795 mL | |
| 5 mM | 0.5316 mL | 2.6579 mL | 5.3159 mL | |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3290 mL | 2.6579 mL | |
| 50 mM | 0.0532 mL | 0.2658 mL | 0.5316 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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