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Akt

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-MX0056 MK-2206 dihydrochloride

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。

SJ-BP0084 Sincalide ammonium

Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。

SJ-MX0213 Capivasertib (AZD5363)

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

SJ-MX1015 AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

SJ-MN0212 Deguelin 鱼藤素 Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。
SJ-MX0734 Triciribine 曲西立滨

Triciribine (API-2, NSC 154020, TCN) 是一种合成的三环核苷,是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制细胞中的 AktHIV-1IC50 分别为 130 nM 和 20 nM,对 PI3K/PDK1 没有抑制作用,作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低 5000 倍。

SJ-MX0944 Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795, GSK795) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt (蛋白激酶 B) 的口服生物可利用抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

SJ-MX0183 GSK690693

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1, Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPKDAPK3

SJ-MN0094 Oridonin 冬凌草甲素

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1AKT2IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

SJ-MN5962 8-Aminoadenosine 8-氨基腺苷 8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) 是一种 RNA 导向的核苷类似物,可降低细胞 ATP 水平并抑制 mRNA 合成。8-Aminoadenosine 阻断 Akt/mTOR 信号,并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-Aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。
SJ-MN5986 Egg oil Egg oil 是一种天然油脂,主要成分是胆固醇、卵磷脂和脂肪酸甘油酯。Egg oil 具有调节肠道微生物菌群、减轻胰岛素抵抗、缓解肥胖和炎症的特性。
SJ-MX9615 IBL-302 IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂、阿霉素和依托泊苷的效果。
SJ-MX9670 CCT365623 hydrochloride

CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其 IC50 值为 0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动 EGF 抑制EGFR AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。

SJ-MA0900 Chrysomycin A Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素,能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中,Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
SJ-MX4631 CAY10404

CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >50万((COX-1 IC50> 500 mM, COX-2 IC50 < 1 nM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。

SJ-MX8047A GSK2110183 analog 1 GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。
SJ-MX6801 4-Methylbenzylidene camphor 4-甲基苄亚基樟脑

4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKTERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。

SJ-MX8073 Coenzyme Q0

Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。