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Capivasertib (AZD5363)
目录号 : SJ-MX0213 别名 : AZD 5363; AZD-5363; AZD5363 热销产品 纯度：98.99%

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。

CAS No. :1143532-39-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  980.00
25 mg ¥  1560.00
50 mg ¥  2240.00
100 mg ¥  3320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1143532-39-1
分子式
C21H25ClN6O2
分子量
428.92
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
相关靶点
Akt；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Akt1 [1] Akt2 [1] Akt3 [1] ROCK2 [1]
3 nM 7 nM 7 nM 60 nM
IC50 IC50 IC50  
ROCK1 [1] PKA [1] P70S6K [1] Autophagy [1]
470 nM 7 nM 6 nM  
体外研究 (In Vitro)

Capivasertib 是一种新型的吡咯嘧啶衍生化合物，抑制所有 AKT 亚型，效价为 10 nM 或更小。Capivasertib 在 3 种细胞系中抑制这些底物的磷酸化，IC50 值为 0.06 ~ 0.76 μM。Capivasertib 在这些细胞系中有效抑制 S6 和 4E-BP1 的磷酸化，而增加 AKT 在 ser473 和 thr308 位点的磷酸化。在 BT474c 细胞中，Capivasertib 诱导 FOXO3a 核易位，EC50 值为 0.69 μM；3 μM 的浓度足以使 FOXO3a 几乎完全定位到细胞核 [1]。

PIK3CA 突变的激活，肿瘤抑制基因 PTEN 的丢失或失活，或 HER2 的扩增，都与 Capivasertib 有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的 RAS 突变状态与抗 Capivasertib 之间的相关性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Capivasertib 按 100、300 mg/kg 剂量口服给药裸鼠，降低 BT474c 移植瘤中 PRAS40、GSK3β 和 S6 的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低 U87-MG 移植瘤中 2 [18F]氟-2-脱氧-D-葡萄糖 (18F-FDG) 的摄取，这种作用存在剂量依赖性。Capivasertib 按 130、200 和 300 mg/kg 剂量慢性口服给药从各种肿瘤类型衍生的移植瘤，包括抗 Trastuzumab 的 HER2+ 乳腺癌模型，抑制移植瘤的生长，这种作用存在剂量依赖性。Capivasertib 在乳腺癌移植瘤中也显著增强 Docetaxel、Lapatinib 和 Trastuzumab的抗肿瘤活性 [1]。
参考文献

[1]. Davies BR, et al. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):873-87. 

[2]. Addie M, et al. Discovery of 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide (AZD5363), an orally bioavailable, potent inhibitor of Akt kinases. J Med Chem, 2013, 26.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (200.50 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3314 mL 11.6572 mL 23.3144 mL
5 mM 0.4663 mL 2.3314 mL 4.6629 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1657 mL 2.3314 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4663 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.99%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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