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Uprosertib (GSK2141795)
目录号 : SJ-MX0944 别名 : GSK 2141795; GSK-2141795 纯度：99.04%

Uprosertib (GSK2141795, GSK795) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt (蛋白激酶 B) 的口服生物可利用抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。

CAS No. :1047634-65-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  675.00
10 mg ¥  1215.00
50 mg ¥  3100.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1047634-65-0
分子式
C18H16Cl2F2N4O2
分子量
429.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃
生物活性

Uprosertib (GSK2141795, GSK795) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt (蛋白激酶 B) 的口服生物可利用抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
相关靶点
Akt
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Akt3 [1]  Akt1 [1]  Akt2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
38 nM 180 nM 328 nM
体外研究 (In Vitro)

Uprosertib (GSK2141795) 抑制 Akt1/2/3，Kd 值分别为 16/49/5 nM。 Uprosertib 仅有效抑制 PKC 家族成员 PRKACA 和 PRKACB 以及来自 Akts 的 cGMP 依赖性蛋白激酶 PRKG1 aqpart。

在裂解物中结合 Uprosertib (GSK2141795) 的蛋白质靶标显示出与 kinobeads 结合的剂量依赖性减少，而蛋白质显示结合没有减少 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在 BT474 乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg；口服) 导致了 61% 的肿瘤生长抑制。在生长有 SKOV3 卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib  (30 mg/kg；口服) 也诱导了 61% 的肿瘤生长抑制 [2]。
参考文献

[1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.

[2]. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014 Jun 30;9(6):e100880.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
40 mg/mL (93.19 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3296 mL 11.6482 mL 23.2964 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3296 mL 4.6593 mL
10 mM 0.2330 mL 1.1648 mL 2.3296 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2330 mL 0.4659 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.04%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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