c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。
JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX5618 | Vacquinol-1 |
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。 |
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SJ-MX5618A | Vacquinol-1 dihydrochloride |
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。 |
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SJ-MX0742 | Tanzisertib (CC-930) |
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂,抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外,Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38a,对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。 |
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SJ-MX4001 | Bentamapimod (AS602801) |
Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对 JNK1/2/3 的 IC50 值分别为 80/90/230 nM。 |
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SJ-MX0284 | JNK-IN-8 |
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。 |
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SJ-MN0613 | Ginsenoside Re | 人参皂苷 Re | Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 |
SJ-MN0664 | Isovitexin | 异牡荆黄素 |
Isovitexin 是从西番莲、大麻和棕榈得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性。Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。 |
SJ-MN2349 | Esculentoside H | 商陆皂苷辛 | Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。 |
SJ-MN0296 | Tomatidine hydrochloride | 盐酸番茄碱 | Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
SJ-MN0296A | Tomatidine | 番茄碱 |
Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
SJ-MN1626 | Loureirin B | 龙血素 B |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 |
SJ-MN1646 | Sesamolin | 芝麻林素 | Sesaminol 可从 Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。 |
SJ-MN3571 | 6-Hydroxyflavone |
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。 |
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SJ-MX9599 | SF5 | SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。 | |
SJ-MX6575 | AEG3482 | AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90,从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。 | |
SJ-MX9777 | SP 600125, negative control | SP 600125, negative control (SPM1) 是一种吡唑蒽酮的烷基衍生物,可作为 SP600125 的阴性对照,能够抑制 JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 18 µM 和 24 µM。 | |
SJ-MX8018 | SY-LB-35 | SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。 | |
SJ-MA0212A | Peramivir | 帕拉米韦 | Peramivir (RWJ-270201;BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。 |
SJ-MX8305 | MPT0B392 | MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。 | |
SJ-MX1991A | DTP3 TFA | DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游,具有抗癌活性。 |