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SJ-MA0056 Tanespimycin (17-AAG) 坦螺旋霉素

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

SJ-MA0096 Azithromycin 阿奇霉素

Azithromycin (CP-62993; XZ-450)是一种大环内酯抗生素,常用于细菌感染的研究。

SJ-MX4005 Relebactam (MK-7655) 瑞来巴旦

Relebactam (MK-7655) 是一种广谱的 β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制肺炎克雷伯氏菌 (K. pneumoniae) 来源的 KPC-2β-内酰胺酶 (A 类) 以及绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 来源的 AmpC β-内酰胺酶 (C 类) 对头孢硝噻吩 (Nitrocefin) 的水解活性,IC50 分别是 210 和 465 nM。

SJ-MA0085 Acyclovir 阿昔洛韦

Acyclovir (BW 248U; Aciclovir; Acycloguanosine; Zovirax; ACV; NSC 645011) 是一种鸟嘌呤类似物的抗病毒药物,对 HSV-1 (IC50=0.85 μM),HSV-2 (IC50=0.86 μM) 、水痘带状疱疹病毒、Epstein-Barr 病毒以及较小程度的巨细胞病毒具有抗病毒活性。Acyclovir 的作用机制涉及高度选择性抑制疱疹病毒 DNA 复制。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。

SJ-MN0094 Oridonin 冬凌草甲素

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MN0037 Etoposide (VP-16) 依托泊苷

Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物,它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物,用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂,通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。

SJ-MX0859 Auranofin 金诺芬;醋硫葡金

Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶(thioredoxin reductase, TrxR) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM,Auranofin 可通过抑制 TrxR, 有效诱导线粒体膜通透性转变。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性,对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。Auranofin 是一种 FDA 批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。

SJ-MA0049 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
SJ-MA0040 Puromycin dihydrochloride 嘌呤霉素二盐酸盐

Puromycin dihydrochloride 是来源于 Streptomyces alboniger 的一种氨基核苷类抗生素,可抑制蛋白合成。Puromycin dihydrochloride 常用于筛选通过质粒转染/转化、病毒感染等方法能表达 pac 基因的真核或原核多克隆或单克隆细胞。Puromycin dihydrochloride 不仅用于稳定细胞株的筛选,也用于稳定细胞株的维持。Puromycin dihydrochloride 的特点是快速作用于细胞,一般 2 天内可以杀死 99% 的不表达 pac 基因的细胞。

SJ-MA0066 Hygromycin B 潮霉素 B

Hygromycin B (Hygrovetine) 是来源于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) 的一种氨基糖苷类选择性抗生素,有效作用于大多数细菌、真菌和更高等的真核生物,通过干扰易位和抑制蛋白合成造成 70S 核糖体的错译。

SJ-MA0055 Geneticin (G418) Sulfate 遗传霉素

Geneticin (G418) Sulfate 是与庆大霉素相关的氨基糖苷类抗生素,是 80S ribosomes 延伸的抑制剂,在原核和真核细胞中均能通过抑制延伸步骤来阻断多肽合成。Geneticin (G418) Sulfate 对细菌、酵母、原生动物、蠕虫、高等植物和哺乳动物细胞有毒。Geneticin (G418) Sulfate 广泛用于筛选携带细菌 neor/kanr 基因的真核表达载体。

SJ-MN0340 Gentamicin sulfate 硫酸庆大霉素

Gentamicin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长,并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。Gentamicin sulfate 抑制 DNase I 活性的 IC50 值为 0.57 mM。

SJ-MA0468 Kasugamycin hydrochloride hydrate 春雷霉盐酸盐水合物素 Kasugamycin hydrochloride hydrate (Ksg hydrochloride hydrate) 是一种能结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。
SJ-MA0298 Kanamycin sulfate 硫酸卡那霉素

Kanamycin sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,从而抑制蛋白质合成过程中的易位。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。

SJ-MA0113 Streptomycin sulfate 硫酸链霉素

Streptomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,作用于革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,其主要与细菌核糖体 30S 亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。Streptomycin sulfate 常被用于双抗 (青霉素-链霉素混合液) 中。

SJ-MA0024 Amoxicillin sodium 阿莫西林钠 Amoxicillin sodium (Amoxycillin sodium) 是β- 内酰胺抗生素,溶菌,抗菌谱适中。
SJ-MA0340 Tulathromycin A 托拉菌素A

Tulathromycin A (Tulathromycin) 是一种大环内酯类抗生素 (antibiotic),通过靶向细菌核糖体的50S亚基抑制蛋白质合成 (IC50=0.26 µM)。Tulathromycin A 用于研究牛和猪的呼吸道疾病。具有免疫调节作用。

SJ-MA0045 Blasticidin S hydrochloride 杀稻瘟菌素盐酸盐

Blasticidin S hydrochloride 是从 Streptomyces griseochromogenes 中分离的核苷抗生素 (antibiotic)。Blasticidin S hydrochloride 抑制原核细胞和真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis)。