KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。

Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的人/兔组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，IC50 分别为 0.2 nM 和 1 nM，对脱靶的 cathepsin B、L、S 具有高度选择性。

E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶 C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV。

KML29 是一种有效的选择性 MAGL 抑制剂，抑制人、小鼠、和大鼠脑蛋白酶时，IC50 分别为 5.9、15 和 43 nM。

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。

RU-521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高效的选择性 IRE1α Rnase 抑制剂，IC50 为 76 nM。

Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性，对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病（AML）治疗药物。

Clofarabine属于核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，对应 IC50为65 nM。Clofarabine 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），用于癌症研究。

JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。它选择性诱导核糖体转录通读，但不影响正常的终止密码子，在HEK293细胞中EC50为0.1 μM，可以治疗nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病，比如囊性纤维化。

Glycyrrhizic acid 是甘草里面的活性成分三萜皂苷，是一种直接的高迁移率族蛋白1 (HMGB1) 的抑制剂，抑制依赖于 HMGB1 的炎症分子表达和氧化应激反应。

Furosemide 是 Na⁺/K⁺/2Cl^- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABA_A 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 FABP4 的抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

TT0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂，对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。

ETC-1002 (Bempedoic acid;  ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用。ETC-1002是可用于治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。

Dynasore 具有细胞渗透性，是一种可逆的、非竞争性的动力蛋白抑制剂，在体外干扰 dynamin1、dynamin2、Drp1 和线粒体动力蛋白的 GTP 酶活性，但不干扰其他小 GTP 酶的活性。Dynasore 抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性，无细胞试验中 IC50 为 15 μM。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括 HSV。