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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1495 Chelerythrine 白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 mM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 mM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
SJ-MN5570 K-252c K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
SJ-MA0201 Ionomycin 离子霉素

Ionomycin (SQ23377) 是一种从 Streptomyces conglobatus 中分离出来的强效选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)。Ionomycin 被用作快速提高细胞内钙水平的研究工具,并通过诱导胞质钙存储的释放来研究钙在生物膜上的运输。Ionomycin 是一种比 A23187 更有效的 Ca2+ 载体,但结合和携带 Mg2+ 的效果较差。Ionomycin 能够激活和启动多形核中性粒细胞 (PMN) 氧化酶,并与 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA,SJ-MN0038) 用于激活 T 细胞 (IC50=5.8 nM)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。

本产品以 10 mg/mL (14.1 mM) 的乙醇溶液 (无菌) 提供。

SJ-MA0120 KT5823

KT5823 是 K-252a 的衍生物,具有细胞渗透性,为蛋白激酶G(PKG)的选择性抑制剂(Ki = 0.234 µM)。在更高的浓度下抑制其他激酶(对 PKA=4 μM,对 MLCK=>10 μM)。

SJ-MX1579 Valrubicin 戊柔比星 Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
SJ-MX2656 Mitoxantrone 米托蒽醌

Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

SJ-MA0118 K-252a

K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。

SJ-MA0201A Ionomycin calcium 离子霉素钙盐

Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。

SJ-MN1272 Hypericin 金丝桃素

Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物,Hypericin 是 PKC (蛋白激酶 C)、MAO (单胺氧化酶)、DBH (多巴胺-beta-羟化酶)、逆转录酶、端粒酶和 CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。

SJ-MX9714 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
SJ-MX2042 Mitoxantrone dihydrochloride 米托蒽醌二盐酸盐

Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

SJ-MX0891 Ruboxistaurin hydrochloride 鲁伯斯塔盐酸盐;芦波妥林酸盐 Ruboxistaurin hydrochloride (LY333531 hydrochloride)是一种具有口服活性,特异性的的β-蛋白激酶C的抑制剂。 Ruboxistaurin hydrochloride可逆地、ATP 依赖的抑制PKCβ1和PKCβ2,对应的IC50分别为4.7和5.9 nM。
SJ-MX6035 Bisindolylmaleimide VIII acetate Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
SJ-MX6763 TPPB TPPB 是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。
SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFRPKA PKC IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-αIL-1βROSMDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

SJ-MX6102 A-3 hydrochloride

A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),Casein kinase II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

SJ-MX4206 Bisindolylmaleimide X hydrochloride

Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。

SJ-MX3554 CGP60474

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。

SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

SJ-MX4027 CMPD101

CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK3GRK2 小分子抑制剂,IC50 分别为 32 nM 和 54 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5、ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM、2.3 μM、1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。