010G0101,01070103,010G0203,010301,010401,010302,01030403,010A0101,010I0801,010G0601,01010C,01050J03,01070C03,010J0E01,010K0501,01070E02,010K0101,01090O03,010D220P03,010D230ε03,010D240ν03,010F0503,0D06,0D01,0D05,0E02
Daphnetin
目录号 : SJ-MN1006 别名 : 7,8-dihydroxycoumarin 中文名称 : 瑞香素 纯度:99.30%

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFRPKA PKC IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-αIL-1βROSMDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

CAS No. :486-35-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  210.00
10 mg ¥  335.00
50 mg ¥  1350.00
100 mg ¥  2075.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
486-35-1
分子式
C9H6O4
分子量
178.14
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFRPKA PKC IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-αIL-1βROSMDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

相关靶点
Akt;AMPK;Apoptosis;Autophagy;Bcl-2 Family;Caspase;EGFR;mTOR;Parasite;PARP;PKA;PKC;Reactive Oxygen Species
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Epigenetics;Apoptosis;Autophagy;JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;TGF-beta/Smad(PKA);TGF-beta/Smad;Immunology/Inflammation;Metabolic Enzyme/Protease;NF-κB Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
免疫/炎症;肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
EGFR [1] PKA [1] PKC [1]
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
体外研究 (In Vitro)

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 µg/mL;24-48 小时) 抑制卵巢癌细胞增殖 [2]

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 µg/mL;24 小时) 诱导 A2780 细胞凋亡并增加 ROS 的产生,且呈剂量依赖性 [2]

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 μg/mL;24 小时) 通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导 A2780 细胞 [2]

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (1-10 μM;Plasmodium falciparum) 表现出剂量依赖性的杀虫活性 [3]

体内研究 (In Vivo)

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (30 mg/kg;i.p;每天,12 天;BALB/c 裸鼠) 在异种移植动物模型中具有抗肿瘤活性 [2]

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (10-100 mg/kg;i.g. 和 i.p.;每 4 天一次,持续 30 天;雄性昆明远交系小鼠) 在体内表现出一定的杀虫活性 [3]

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (2.5-10 mg/kg;i.p.;每天,3 天;C57BL/6 小鼠) 抑制顺铂诱导的炎症反应,以剂量依赖性方式减少肾组织中 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 能够抑制顺铂诱导的 NF-κB 活化,上调 Nrf2 和 HO-1 的表达 [4]

参考文献

[1]. Yang EB, et al. Daphnetin, one of coumarin derivatives, is a protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Jul 14;260(3):682-5.

[2]. Fan X, et al. Daphnetin triggers ROS-induced cell death and induces cytoprotective autophagy by modulating the AMPK/Akt/mTOR pathway in ovarian cancer. Phytomedicine. 2021 Feb;82:153465.

[3]. Wang QM, et al. The schizontocidal activity of daphnetin against malaria parasites in vitro and in vivo. Zhongguo Ji Sheng Chong Xue Yu Ji Sheng Chong Bing Za Zhi. 2000;18(4):204-6.

[4]. Zhang L, et al. Daphnetin protects against cisplatin-induced nephrotoxicity by inhibiting inflammatory and oxidative response. Int Immunopharmacol. 2018 Dec;65:402-407.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (280.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.6136 mL 28.0678 mL 56.1356 mL
5 mM 1.1227 mL 5.6136 mL 11.2271 mL
10 mM 0.5614 mL 2.8068 mL 5.6136 mL
50 mM 0.1123 mL 0.5614 mL 1.1227 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.30%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。