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KT5823
目录号 : SJ-MA0120 纯度：99.80%

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

CAS No. :126643-37-6
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
126643-37-6
分子式
C29H25N3O5
分子量
495.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
生物活性

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
相关靶点
PKA；PKC；Bacterial；Apoptosis；Antibiotic
作用通路
Stem Cell/Wnt；Epigenetics；TGF-beta/Smad；Anti-infection；Apoptosis
产品类别
抗生素
应用领域
感染；免疫/炎症
IC50 & Target
Ki Ki
PKA [1] PKC [1]
10 μM 4 μM
体外研究 (In Vitro)

KT5823 (15 μM；18 小时) 将 HSF55 细胞阻滞在细胞周期的 G0 或 G1 阶段 [1]。

KT5823 是一种与石蒜素相关的蛋白激酶抑制剂，可增加甲状腺刺激素诱导的（Na+/I-交感神经）NIS的表达，以及甲状腺细胞的碘化物摄取 [2]。

KT5823 使细胞在 G0/G1 边界后停滞，并导致凋亡 DNA 片段水平的增加 [3]。

KT5823 (100 nM 和 1 mM；24 小时) 在未受压力的 HRE-H9 细胞中引起剂量依赖性的凋亡 DNA 碎片增多 [3]。
KT5823 (0.2-200 μM；30 分钟) 在人体血小板中增强了 8-pCPT-cGMP  诱导的 VASP 磷酸化，但并不抑制 Forskolin 对 PKA 的激活 [4]。
体内研究 (In Vivo)

KT5823 (2 nmol；脑室内给药；单次剂量；持续 14 天) 在 Aβ1-42 处理的鼠类中阻碍了高剂量 Bay 60-7550 (3.0 mg/kg；腹腔注射；单次剂量；持续 14 天) 对长期和短期记忆的改善效果 [5]。
参考文献

[1]. Gadbois DM, et al. Multiple kinase arrest points in the G1 phase of nontransformed mammalian cells are absent in transformed cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Sep 15;89(18):8626-30.

[2]. Wyatt TA, et al. KT5823 activates human neutrophils and fails to inhibit cGMP-dependent protein kinase phosphorylation of vimentin. Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1991 Oct;74(1):3-14.

[3]. Chan SL, et al. Guanylyl cyclase inhibitors NS2028 and ODQ and protein kinase G (PKG) inhibitor KT5823 trigger apoptotic DNA fragmentation in immortalized uterine epithelial cells: anti-apoptotic effects of basal cGMP/PKG. Mol Hum Reprod. 2003 Dec;9(12):775-83.

[4]. Burkhardt M, et al. KT5823 inhibits cGMP-dependent protein kinase activity in vitro but not in intact human platelets and rat mesangial cells. J Biol Chem. 2000 Oct 27;275(43):33536-41.  

[5]. Ruan L, et al. Phosphodiesterase-2 Inhibitor Bay 60-7550 Ameliorates Aβ-Induced Cognitive and Memory Impairment via Regulation of the HPA Axis. Front Cell Neurosci. 2019 Oct 2;13:432.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (40.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0180 mL 10.0902 mL 20.1804 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0180 mL 4.0361 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0090 mL 2.0180 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ＞95.00%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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