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Dopamine Receptor

Dopamine Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0701 Paliperidone 9-羟基利培酮

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。

SJ-MX2541 Bromocriptine mesylate 甲磺酸溴隐亭 Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
SJ-MX3900 Cabergoline 卡麦角林

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2 。

 

SJ-MX4683 WAY-100635

WAY-100635 是一种有效的 5-HT1A 受体沉默拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的 5-HT1A 受体。由于 WAY-100635 对 5-HT1A 的选择性是其他 5-HT 亚型的 100 倍,因此通常用于检测 5-HT1A 受体的分布和功能然而,WAY-100635 也被证明在多巴胺 D4 受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。 

SJ-MX1368 Molindone hydrochloride 盐酸吗茚酮 Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种抗精神病药,有潜力用于精神分裂症的研究,可以通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
SJ-MX1297 Iloperidone 伊潘立酮

Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

SJ-MX1525 Lurasidone 鲁拉西酮

Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 5-HT的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT2A5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX1369 Trimethobenzamide hydrochloride 盐酸曲美苄胺

Trimethobenzamide hydrochloride 是多巴胺 D2 受体阻断剂,可用作预防恶心和呕吐的止吐剂。

SJ-MX2847 Chlorprothixene 氯普噻吨

Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体,Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。

SJ-MX1402B Metoclopramide hydrochloride 盐酸甲氧氯普胺

Metoclopramide hydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

SJ-MA0322 Phenothiazine 吩噻嗪

Phenothiazine 是一种抗生素,具有杀虫、杀真菌、抗菌和驱虫活性。Phenothiazine 是多巴胺-2(D2)受体拮抗剂,因此能够降低多巴胺在大脑中的作用。Phenothiazine 可以用于神经系统疾病的研究。

SJ-MX3413A Lumateperone

Lumateperone (ITI-007) 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Lumateperone tosylate 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX1400A Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平

Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1ApEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

SJ-MX6580 Pergolide mesylate 甲磺酸培高利特

Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1D2 receptors) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。

SJ-MR0056 Apomorphine

该产品属于危化品,暂不提供。

SJ-MN0670 Tetrahydropalmatine hydrochloride 延胡索乙素盐酸盐

Tetrahydropalmatine (DL-Tetrahydropalmatine) hydrochloride 可用于缓解疼痛的研究。Tetrahydropalmatine hydrochloride 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作。

SJ-MN2323 D-Tetrahydropalmatine 右旋四氢巴马汀 D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱,主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1(OCT1) 抑制剂。
SJ-MX2610A Flunarizine Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
SJ-MX8895 SKF-83566 SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
SJ-MX8938 Quinpirole hydrochloride Quinpirole hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。