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CXCR

CXCR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0902 AZD5069

AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-BP0029 Motixafortide (BL-8040)

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50 值约为 1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的 miR-15a/16-1 的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导 AML 胚的凋亡。

SJ-MX0314B Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 普乐沙福八盐酸盐

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞(HSC)动员剂,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX0736 LIT-927

LIT-927 是一种选择性、局部和口服活性 CXCL12 中性配体,抑制 CXCL12 和德州红染料的结合(Ki 值为 267 nM),它对 CXCL12 具有高选择性。此外,LIT927 在过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的小鼠模型中显示出抗炎作用。

SJ-MX0314A Plerixafor (AMD3100) 普乐沙福

Plerixafor (AMD3100,JM 3100,SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于 CXCR4 CXCL12 介导的趋化性,无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂,Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX5639 ML 145

ML 145 是选择性,竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂,IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

SJ-MX0521 SB225002

SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合,IC50 为 22 nM,选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要,并参与炎症性疾病,如 COPD,类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。

SJ-BA1138 Quetmolimab 奎莫利单抗 Quetmolimab (Anti-CX3CL1 / Fractalkine) 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。
SJ-BA1183 Ulocuplumab 乌洛鲁单抗 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184; BMS-936564; MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。 Ulocuplumab 在已建立的肿瘤中表现出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤异种移植模型。
SJ-BA1248 Eldelumab 埃迪鲁单抗 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10; BMS-936557;MDX-1100) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
SJ-BA1305 ABX-IL8 ABX-IL8 (Anti-CXCL8/IL-8) 是一种针对 CXCL8 的抗体。
SJ-BA1456 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4/PF4 是 Anti-CXC 趋化因子配体 4(CXCL4,也称为 PF4)的单克隆抗体。
SJ-BA1433 SAR113244 SAR113244 (Anti-CXCR5/CD185) 是一种专门针对 CXCR5 的人源化单克隆抗体。SAR113244 可用于治疗关节炎、自身免疫性疾病、炎症性疾病、移植物排斥和癌症。
SJ-BA1493 NI-0701 NI-0701 (Anti-CCL5/RANTES) 是一种针对 CCL5 的抗体。
SJ-MX9320 NUCC-390 dihydrochloride NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
SJ-BP0029A Motixafortide acetate Motixafortide acetate 是一种新型的 CXCR4 拮抗剂,IC50 约为 1 nM。
SJ-MX0676 AMG 487

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂,对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

SJ-MX9473 CXCL-CXCR1/2-IN-1 CXCL-CXCR1/2-IN-1 是一种具有口服活性的 ELR+CXCL-CXCR1/2 通路抑制剂,对 CXCR2 的 EC50 为 42.7 nM。CXCL-CXCR1/2-IN-1 具有抗癌和抗血管生成作用。
SJ-MX7553 CXCR7 modulator 2 CXCR7 modulator 2 是 CXCR7 的调节剂,其 Ki 值为 13 nM。
SJ-MX6406A Elubrixin tosylate Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。