ML 145 是选择性，竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂，IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50 = 21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。
| Cas No. |
1164500-72-4
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| 分子式 |
C24H22N2O5S2
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| 分子量 |
482.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML 145 是选择性，竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂，IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50 = 21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。 |
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| 相关靶点 |
GPR35；CXCR |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌 |
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML145 (CID-2286812) 具有钟形渗透性，在pH为6.2时具有良好的渗透性，而在pH为5和pH为7.4时渗透性下降至中等或较差水平 [1]。 ML145 (CID-2286812) 是GPR35的选择性拮抗剂，但不是相关的GPR55孤儿受体，这支持了一种假设，即它不会直接在β-抑制素信号通路上或下游产生非特异性干扰信号 [1]。 ML145 (>50µM) 对人肝细胞无毒性 [1]。 ML 145 (10 μM) 完全阻断了人 FLAG-GPR35-eYFP 对不同浓度 Zaprinast、Cromolyn disodium 和 Pamoate 的内化反应 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
ML 145要么没有效果（小鼠），要么在啮齿类直系动物上仅显示出小而明显的非竞争性抑制作用（大鼠）[2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (103.61 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0722 mL | 10.3612 mL | 20.7224 mL | |
| 5 mM | 0.4144 mL | 2.0722 mL | 4.1445 mL | |
| 10 mM | 0.2072 mL | 1.0361 mL | 2.0722 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2072 mL | 0.4144 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
