SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合，IC50 为 22 nM，选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要，并参与炎症性疾病，如 COPD，类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。
| Cas No. |
182498-32-4
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| 分子式 |
C13H10BrN3O4
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| 分子量 |
352.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合，IC50 为 22 nM，选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要，并参与炎症性疾病，如 COPD，类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。 |
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| 相关靶点 |
CXCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 22 nM (125I-IL-8-CXCR2， in CHO cell membrane) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SB225002 是 125I-IL-8 与 CXCR2 结合的拮抗剂，IC50=22 nM。 SB225002 的选择性比 CXCR1 和其他四个测试的 7-TMR 高 150 倍以上 [1]。 SB225002 是一种有效的兔 CXCR2 拮抗剂，抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα（IC50 值分别为 30 和 70 nM。在这些细胞中 (PMN、HL60、CXCR1-RBL-2H3) ，SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制，IC50 值分别为 8 和 10 nM [1]。 在用 CXCR2 稳定转染的 3ASubE 细胞中，SB 225002 剂量依赖性地抑制由两者诱导的钙动员 GROα 和 IL-8，IC50 值分别为 20 和 40 nM [1]。 用 SB225002 处理的 WHCO1 细胞表现出 40% 的细胞增殖减少。用 400 nM SB225002 阻断 WHCO1 细胞中的 CXCR2 信号传导显著降低 细胞增殖约 40% 至 50% [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SB225002 选择性地阻断 IL-8 诱导的兔中性粒细胞边缘化 [1]。 SB225002 显著减弱小胶质细胞活化和 BBB 损伤，增加髓鞘形成，并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (198.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8398 mL | 14.1989 mL | 28.3978 mL | |
| 5 mM | 0.5680 mL | 2.8398 mL | 5.6796 mL | |
| 10 mM | 0.2840 mL | 1.4199 mL | 2.8398 mL | |
| 50 mM | 0.0568 mL | 0.2840 mL | 0.5680 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
