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AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂，对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 780.00 | |
| 5 mg | ¥ 1015.00 | |
| 10 mg | ¥ 1440.00 | |
| 25 mg | ¥ 3050.00 | |
| 50 mg | ¥ 4390.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
473719-41-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H28F3N5O4
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| 分子量 |
603.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂，对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CXCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子抑制 CXCR3 介导的细胞迁移 (IP-10 IC50=8 nM、ITAC IC50=15 nM 和 MIG IC50=36 nM)。此外 AMG 487 抑制 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM) [1]。 与溶剂组相比 AMG487 (1 μM) 组的肺转移灶更少，且肺体积显著减小 [2]。 AMG487 可消除 C26 肿瘤细胞的增殖和存活 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AMG 487 (0.03-10 mg/kg；s.c.) 处理显示肺内细胞浸润且呈剂量依赖性显著减少 [1]。 AMG487 (5 mg/kg；s.c.；每天两次) 处理与溶剂组治疗的小鼠相比，发生的转移较少 [2]。 在两种模型中经 AMG487 (5mg/kg；s.c.) 处理的小鼠比对照组小鼠表现出更少的肺结节，AMG487 减少了肿瘤体积 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (165.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6568 mL | 8.2838 mL | 16.5675 mL | |
| 5 mM | 0.3314 mL | 1.6568 mL | 3.3135 mL | |
| 10 mM | 0.1657 mL | 0.8284 mL | 1.6568 mL | |
| 50 mM | 0.0331 mL | 0.1657 mL | 0.3314 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
