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Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MH0052 Latanoprost 拉坦前列素

Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,能够降低眼内压。Latanoprost 是一种异丙基酯前药,在被角膜中的酯酶水解为生物活性酸之前无活性。

SJ-MN5436 (-)-Curine 左旋箭毒碱 (-)-Curine 是一种从白僵菌中提取的,具有口服活性的双苄基异喹啉生物碱。(-)-Curine 在无毒剂量下具有抗炎作用,至少部分是由于抑制前列腺素 E2 产生的,可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX1648 Grapiprant (CJ-023423) 格拉普兰特

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体结合,IC50 为 35 nM,Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

SJ-MX3465 Treprostinil sodium 曲前列尼尔钠

Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。

SJ-MN0683 Pectolinarin 柳穿鱼叶苷

Pectolinarin 是 Cirsium setidens 的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN4544 trans-Isoferulic acid trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
SJ-MX5183 Carboprost tromethamine Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
SJ-MN0250 Epibetulinic acid 表白桦脂酸 Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
SJ-MN1063 Ginsenoside Ro 人参皂苷 Ro

Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 是一种天然产物,具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。Ginsenoside Ro 通过ESR2-NCF1-ROS途径抑制自噬体-溶酶体融合。Ginsenoside Ro 对IL -1β诱导的大鼠软骨细胞具有抗凋亡和抗炎作用。

SJ-MX6555 Vidupiprant Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
SJ-MX9756 MF-766 MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的 EP4 拮抗剂,Ki 值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50 为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
SJ-MX9782 EP4-IN-1 EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1),在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特

Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。

SJ-MA0852 Amtolmetin guacil 呱氨托美丁 Amtolmetin guacil 是一种有效的非甾体抗炎剂,具有缓解疼痛的作用。Amtolmetin guacil 抑制前列腺素 (prostaglandin) 合成和环氧合酶 (COX)。Amtolmetin guacil 可以刺激存在于胃肠壁上的辣椒素受体 (capsaicin receptors),并释放出保护胃的一氧化氮 (NO)。Amtolmetin guacil 可用于研究膝骨关节炎。
SJ-MX8914 MF498 MF498 是一种新型的是一种具有选择性和口服活性的 E 前列腺素受体 4 (EP4) 拮抗剂,与 EP4 受体具有强亲和力,Ki 为 0.7 nM。MF498 可用于炎症研究,如类风湿和骨关节炎。
SJ-MX9162 SC 51089 free base SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂,对 EP1,TP,EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
SJ-MX2144 Prostaglandin E1 (Alprostadil) 前列地尔

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3EP4EP2IPEP1Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MH0063 Bimatoprost 比马前列素

Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,通过调控巩膜和小梁流出来降低眼压。Bimatoprost 可用于开角型青光眼、高眼压和其他形式的青光眼的研究。Bimatoprost 的局部使用会引起脂肪萎缩造成睑沟加深。

SJ-MX2734 Travoprost 曲伏前列素

Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。

SJ-MN5710 Prostaglandin D2 Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。