Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1 和 EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Treprostinil sodium 对 DP1、EP2 和 IP 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 4.4、3.6 和 32 nM),对 EP1 和 EP4 受体具有低亲和力,对 EP3、FP 和 TP 受体的亲和力更低。激活 IP、DP1 和 EP2 受体,与 treprostiil 一样,都可导致人肺动脉血管扩张 [1]。
Treprostinil sodium 抑制培养内皮集落形成细胞的活力。treprostiil 预处理的间充质干细胞的条件培养基可刺激内皮集落形成细胞的增殖 [2]。
Treprostinil sodium 在提高小鼠和人造血干细胞和祖细胞细胞内 cAMP 水平方面最为有效 [3]。
Treprostinil sodium 是最近获得 FDA 批准用于治疗致命孤儿疾病:肺动脉高压 (PAH) 的药物 [3]。
Treprostinil sodium 处理显著提高裸鼠移植基质细胞内皮集落形成细胞联合间充质干细胞的血管形成能力。沉默间充质干细胞中的 VEGF-A 基因也可阻断 Treprostinil sodium 的促血管生成作用 [4]。
与正常缺氧小鼠相比,Treprostinil sodium 治疗显著减少了细胞的募集。Treprostinil sodium 也能降低右心室收缩压,轻微降低血管重构,但不能逆转右心室肥厚 [5]。
[1]. Whittle BJ, et al. Binding and activity of the prostacyclin receptor (IP) agonists, treprostinil and iloprost, at human prostanoid receptors: treprostinil is a potent DP1 and EP2 agonist. Biochem Pharmacol. 2012 Jul 1;84(1):68-75.
[2]. Ghonem N, et al. Treprostinil, a prostacyclin analog, ameliorates ischemia-reperfusion injury in rat orthotopic liver transplantation. Am J Transplant. 2011 Nov;11(11):2508-16.
[3]. Smadja DM, et al. Treprostinil indirectly regulates endothelial colony forming cell angiogenic properties by increasing VEGF-A produced by mesenchymal stem cells. Thromb Haemost. 2015 Oct;114(4):735-47.
[4]. Kazemi Z, et al. Repurposing Treprostinil for Enhancing Hematopoietic Progenitor Cell Transplantation. Mol Pharmacol. 2016 Jun;89(6):630-44.
[5]. Nikam VS, et al. Treprostinil inhibits the recruitment of bone marrow-derived circulating fibrocytes in chronic hypoxic pulmonary hypertension. Eur Respir J. 2010 Dec;36(6):1302-14.
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纯度: 99.65%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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