01080P03,0D03,0D06
Treprostinil sodium
目录号 : SJ-MX3465 别名 : UT-15 sodium; UT 15 sodium; UT15 sodium 中文名称 : 曲前列尼尔钠 纯度:99.65%

Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。

CAS No. :289480-64-4
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
289480-64-4
分子式
C23H33NaO5
分子量
412.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。

相关靶点
Prostaglandin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症;内分泌
IC50 & Target
EC50 IP Receptor [1] 1.9 nM EC50 EP2 [1] 6.2±1.2 nM Ki EP1 [1] 212 nM
EC50 TP Receptor [1] 919 nM Ki DP1 [1] 4.4 nM EC50 EP1 [1] 285 nM
Ki IP Receptor [1] 32.1 nM Ki EP2 [1] 3.6 nM EC50 EP3 [1] 68.9 nM
Ki FP Receptor [1] 4680 nM Ki EP4 [1] 826 nM EC50 EP4 [1] 181 nM
EC50 DP1 [1] 0.6±0.1 nM Ki EP3 [1] 2505 nM      
体外研究 (In Vitro)

Treprostinil sodium 对 DP1、EP2 和 IP 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 4.4、3.6 和 32 nM),对 EP1 和 EP4 受体具有低亲和力,对 EP3、FP 和 TP 受体的亲和力更低。激活 IP、DP1 和 EP2 受体,与 treprostiil 一样,都可导致人肺动脉血管扩张 [1]

Treprostinil sodium 抑制培养内皮集落形成细胞的活力。treprostiil 预处理的间充质干细胞的条件培养基可刺激内皮集落形成细胞的增殖 [2]

体内研究 (In Vivo)

Treprostinil sodium 在提高小鼠和人造血干细胞和祖细胞细胞内 cAMP 水平方面最为有效 [3]

Treprostinil sodium 是最近获得 FDA 批准用于治疗致命孤儿疾病:肺动脉高压 (PAH) 的药物 [3]

Treprostinil sodium 处理显著提高裸鼠移植基质细胞内皮集落形成细胞联合间充质干细胞的血管形成能力。沉默间充质干细胞中的 VEGF-A 基因也可阻断 Treprostinil sodium 的促血管生成作用 [4]

与正常缺氧小鼠相比,Treprostinil sodium 治疗显著减少了细胞的募集。Treprostinil sodium 也能降低右心室收缩压,轻微降低血管重构,但不能逆转右心室肥厚 [5]

参考文献

[1]. Whittle BJ, et al. Binding and activity of the prostacyclin receptor (IP) agonists, treprostinil and iloprost, at human prostanoid receptors: treprostinil is a potent DP1 and EP2 agonist. Biochem Pharmacol. 2012 Jul 1;84(1):68-75.

[2]. Ghonem N, et al. Treprostinil, a prostacyclin analog, ameliorates ischemia-reperfusion injury in rat orthotopic liver transplantation. Am J Transplant. 2011 Nov;11(11):2508-16. 

[3]. Smadja DM, et al. Treprostinil indirectly regulates endothelial colony forming cell angiogenic properties by increasing VEGF-A produced by mesenchymal stem cells. Thromb Haemost. 2015 Oct;114(4):735-47.  

[4]. Kazemi Z, et al. Repurposing Treprostinil for Enhancing Hematopoietic Progenitor Cell Transplantation. Mol Pharmacol. 2016 Jun;89(6):630-44.  

[5]. Nikam VS, et al. Treprostinil inhibits the recruitment of bone marrow-derived circulating fibrocytes in chronic hypoxic pulmonary hypertension. Eur Respir J. 2010 Dec;36(6):1302-14. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL (198.79 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
82 mg/mL (198.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4243 mL 12.1215 mL 24.2430 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4243 mL 4.8486 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2122 mL 2.4243 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4849 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.65%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。