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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX9370 | S1PR1 modulator 1 |
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂，pIC50 值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。 |
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| SJ-MX2867A | MK-571 |
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 |
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| SJ-MX0818 | Ozanimod (RPC1063) | 奥扎莫德 |
Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性，在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。 |
| SJ-MX0637A | PF-543 hydrochloride |
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种新型的、有效的、细胞渗透性的鞘氨醇竞争抑制剂 SphK1，IC50 和 Ki 分别为 2.0 nM 和 3.6 nM，选择性是 SphK2 亚型的 100 倍的以上。 |
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| SJ-BA1162 | Sonepcizumab | 索恩佩齐单抗 | Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate;LT 1009)) 是一种针对 1-phosphate (S1P) 的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Sonepcizumab 具有用于转移性肾细胞癌 (mRCC) 研究的潜力。 |
| SJ-MX9581 | RP101988 | RP101988 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1 激动剂，对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。 | |
| SJ-MX4035 | CAY10444 |
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。 |
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| SJ-MX9217 | ASP6432 | ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂，在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。 | |
| SJ-MX0625 | Siponimod (BAF312) | 辛波莫德 |
Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
| SJ-MX7011 | 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate | 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。 | |
| SJ-MX7542 | Radioprotectin-1 | Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂，EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。 | |
| SJ-MX0637B | PF-543 Citrate | PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | |
| SJ-MX7598 | AS2717638 | AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。 | |
| SJ-MX7654 | Cenerimod | Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。 | |
| SJ-MX3403A | BMS-986020 sodium | BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 | |
| SJ-MX7704 | S1P1 Agonist III | S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂，EC50 值 18 nM，对 S1P3 无活性。 | |
| SJ-MX0368 | Fingolimod hydrochloride (FTY720) | 盐酸芬戈莫德 |
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。此产品稀释请用生理盐水，请勿用 PBS 稀释，可能产生沉淀。 |
| SJ-MX0904 | Ki16425 | Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。 | |
| SJ-MX2134 | Ki16198 |
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。 |
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| SJ-MX0637 | PF-543 | PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡（apoptosis），坏死和自噬（autophagy）。 |
